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FINASTERIDA 5MG 1BL X 15 COMPRIMIDOS
Preço, Indicação, Para que Serve e Composição

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FINASTERIDA 5MG 1BL X 15 COMPRIMIDOS

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Saiba pra que serve o produto Finasterida 5mg 1bl x 15 comprimidos da Ems e todas as suas principais indicações. Leia a bula completa e saiba pra que serve este e como ele funciona nos casos de tratamento da hipertrofia prostática.

Finasterida 5mg 1bl x 15 comprimidos  -  Ems

de R$ 38,72

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Finasterida 5mg 1bl x 15 comprimidos  -  Ems
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ISTO É UM MEDICAMENTO, NÃO USE SEM PREESCRIÇÃO MÉDICA E ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO. AO PERSISTIREM OS SINTOMAS O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO.
  • bula

Proscar®

(finasterida), MSD

Identificação do Medicamento

O que é PROSCAR® (finasterida), MSD?

Formas Farmacêuticas e Apresentações

PROSCAR® (finasterida), MSD é apresentado em caixas com 15 ou 30 comprimidos revestidos de 5

mg.

Uso Oral

Uso Adulto

Ingrediente ativo

Cada comprimido revestido contém 5 mg de finasterida como composto ativo.

Ingredientes inativos

Lactose, amido, óxido férrico amarelo, docusato sódico, celulose e estearato de magnésio,

metilhidroxipropilcelulose, hidroxipropilcelulose, dióxido de titânio, talco, FD&C Azul 2 aluminum lake,

água.

Informações ao Paciente

Como este medicamento funciona?

PROSCAR® é um inibidor da 5-alfa-redutase. PROSCAR® causa regressão da hipertrofia (aumento

do tamanho) da próstata.

PROSCAR® diminui o volume aumentado da próstata e alivia os sintomas urinários. PROSCAR®

ajuda a reduzir o risco de desenvolvimento de uma incapacidade de urinar repentina (retenção

urinária aguda) e de necessidade de cirurgia.

Por que este medicamento foi indicado?

Seu médico prescreveu PROSCAR® porque você apresenta uma condição conhecida como

hiperplasia prostática benigna (HPB); ou seja, sua próstata, localizada próximo da bexiga, aumentou

de tamanho, causando dificuldades para a passagem da urina.

O que é HPB?

A HPB é um aumento benigno da próstata, comum em homens com mais de 50 anos de

idade. Como a próstata está próxima da bexiga e envolve parte da uretra, este aumento

pode prejudicar a capacidade de urinar. Uma pessoa com HPB pode apresentar alguns

sintomas, como necessidade de urinar com freqüência (principalmente à noite), sensação

de urgência em urinar, dificuldade em começar a urinar, fluxo urinário fraco ou

interrompido, ou sensação de não conseguir esvaziar completamente a bexiga.

Em alguns homens, a HPB pode causar problemas graves, incluindo infecções urinárias,

incapacidade de urinar repentina, bem como necessidade de cirurgia; por essa razão, o

homem com HPB deve consultar seu médico.

Quando não devo usar este medicamento?

Contra-indicações

Você não deve tomar PROSCAR® se:

• Apresentou casos de hipersensibilidade a qualquer componente do produto. (Veja O que é

PROSCAR® (finasterida, MSD?));

• A condição para a qual PROSCAR® é indicado ocorre somente em homens. Mulheres e

crianças não devem tomar PROSCAR®.

Advertências

Uso na Gravidez e amamentação

PROSCAR® é indicado somente para homens.

Uso Pediátrico

PROSCAR® não é indicado para o uso em crianças.

O que é a próstata?

A próstata é uma glândula

que existe somente no

homem. Ela é do tamanho

de uma noz e está localizada

abaixo da bexiga. A próstata

envolve a uretra – um tubo

que transporta a urina da

bexiga até o orifício de saída

do pênis (veja o diagrama) –

e sua principal função é

produzir fluido para o sêmen

(líquido que transporta o

esperma).

bexiga

pênis

uretra

O que devo dizer para o meu médico antes de tomar PROSCAR®?

Precauções

Informe seu médico sobre quaisquer problemas médicos e alergias que esteja apresentando ou

tenha apresentado.

O que devo saber antes de tomar PROSCAR®?

A HPB desenvolve-se ao longo de um extenso período de tempo. Alguns pacientes apresentam

melhora dos sintomas logo no início do tratamento, porém outros podem precisar tomar PROSCAR®

por pelo menos seis meses até que essa melhora seja observada. Percebendo ou não qualquer

melhora ou alteração dos sintomas, a terapia com PROSCAR® pode reduzir o risco de incapacidade

de urinar repentina, bem como de necessidade de cirurgia. O paciente deve consultar seu médico

regularmente para realização de exames periódicos e avaliação de seu progresso.

Embora a HPB não seja um câncer e não cause câncer, as duas condições podem existir ao mesmo

tempo. Apenas o médico pode avaliar seus sintomas e suas possíveis causas.

Que outras precauções devo tomar?

PROSCAR® é indicado apenas para o tratamento de homens com HPB. Mulheres grávidas ou em

idade fértil não devem tomar PROSCAR® nem devem manusear comprimidos quebrados ou

esfarelados deste medicamento. Essa precaução é necessária porque, quando uma mulher grávida

de um feto do sexo masculino absorve o ingrediente ativo de PROSCAR® por via oral ou pela pele, o

feto pode nascer com anomalias nos órgãos sexuais; portanto, consulte um médico caso uma mulher

grávida entre em contato com o ingrediente ativo de PROSCAR®. É importante ressaltar, porém, que

o contato com o ingrediente ativo de PROSCAR® só é possível quando se manipula comprimidos

quebrados ou esfarelados do medicamento; por serem revestidos, os comprimidos revestidos de

PROSCAR® impedem o contato direto com o ingrediente ativo quando estão em sua forma original.

Este medicamento contém corantes que podem, eventualmente, causar reações alérgicas.

Posso dirigir ou operar máquinas enquanto estiver tomando PROSCAR®?

PROSCAR® não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Posso tomar PROSCAR® com outros medicamentos?

Interações medicamentosas

Em geral, PROSCAR® não interage com outros medicamentos. No entanto, você deve sempre

informar seu médico sobre todos os medicamentos que esteja tomando ou planeje tomar, incluindo

os obtidos sem prescrição médica (venda livre).

PROSCAR® pode alterar um exame de sangue chamado antígeno específico prostático (ou

simplesmente PSA); por isso, se você realizou um exame de PSA, avise seu médico que está

tomando PROSCAR®.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro

medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso

para a sua saúde.

Este medicamento é contra-indicado para crianças (veja Uso Pediátrico).

Informe o médico ou cirurgião-dentista sobre o aparecimento de reações indesejáveis.

Como devo usar este medicamento?

Aspecto físico

PROSCAR® é um comprimido revestido azul, em forma de maçã, com a inscrição “MSD 72”.

Características organolépticas

Veja aspecto físico.

Dosagem

Tome um comprimido revestido de PROSCAR® diariamente. Siga as orientações de seu médico.

Lembre-se que leva muitos anos até que sua próstata aumente o suficiente para causar sintomas de

HPB; da mesma forma, PROSCAR® pode tratar seus sintomas e controlar a doença apenas se você

continuar o tratamento por um longo período.

Como usar

Pode ser tomado com ou sem alimentos.

O que fazer se eu esquecer de tomar uma dose?

Tente tomar PROSCAR® conforme a prescrição médica. No entanto, se você deixou de tomar uma

dose, deverá tomar a dose seguinte como de costume; isto é, na hora regular e sem duplicar a dose.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do

tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto

do medicamento.

Quais efeitos adversos PROSCAR® pode causar?

Reações

Como qualquer medicamento, PROSCAR® pode provocar efeitos inesperados ou indesejáveis,

denominados efeitos adversos. No entanto, estes efeitos não são comuns e não afetam a maioria

dos homens. Os efeitos adversos decorrentes do uso de PROSCAR® podem incluir impotência

(incapacidade de obter ereção) ou menos desejo de manter relação sexual e alguns homens podem

apresentar também alterações ou problemas com a ejaculação, como diminuição da quantidade de

sêmen liberado durante o ato sexual (esta diminuição, porém, parece não interferir com a função

sexual normal). Em alguns casos, estes efeitos colaterais desaparecem com a continuidade do

tratamento com PROSCAR® e, caso persistam, geralmente desaparecem com a interrupção do

tratamento.

Além disso, alguns homens podem apresentar inchaço e/ou sensibilidade nas mamas e relatar

reações alérgicas (como erupções cutâneas, coceira, urticária e inchaço dos lábios e da face) e dor

nos testículos.

Informe seu médico imediatamente se apresentar estes ou quaisquer outros sintomas incomuns.

O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só

vez?

Se você tomar muitos comprimidos revestidos, entre em contato com seu médico imediatamente.

Onde e como devo guardar este medicamento?

PROSCAR® deve ser armazenado em temperatura ambiente, inferior a 30°C e protegido da luz.

Não use este medicamento após a expiração da data de validade impressa na embalagem.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Informações ao Profissional de Saúde

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

PROSCAR®, um composto sintético 4-azasteróide, é um inibidor específico da 5α-redutase tipo II,

uma enzima intracelular que metaboliza a testosterona no andrógeno mais potente, a

diidrotestosterona (DHT). Na hiperplasia prostática benigna (HPB), o aumento da glândula prostática

depende da conversão da testosterona em DHT dentro da próstata. PROSCAR® é altamente eficaz

na redução da DHT circulante e intraprostática. A finasterida não tem afinidade pelo receptor

androgênico.

No Estudo de Segurança e Eficácia a Longo Prazo de PROSCAR® (Long-Term Efficacy and Safety

Study – PLESS), avaliou-se o efeito da terapia com PROSCAR® sobre os eventos urológicos

relacionados à HPB (intervenção cirúrgica [por exemplo, ressecção transuretral da próstata e

prostatectomia] ou retenção urinária aguda com necessidade de cateterização) durante 4 anos em

3.016 pacientes com sintomas moderados a graves de HPB. Nesse estudo duplo-cego, randômico,

controlado com placebo e multicêntrico, o tratamento com PROSCAR® reduziu o risco total de

eventos urológicos em 51% e também foi associado a regressão acentuada e mantida do volume da

próstata e a aumento mantido do fluxo urinário máximo e melhora dos sintomas.

Farmacologia Clínica

A HPB ocorre na maioria dos homens que atingem 50 anos de idade e sua prevalência aumenta

com o aumento da idade. Estudos epidemiológicos sugerem que o aumento da próstata está

associado com o aumento de 3 vezes do risco de retenção urinária aguda e cirurgia da próstata.

Homens com próstatas aumentadas também apresentam 3 vezes mais probabilidade de

apresentar sintomas urinários moderados a graves ou redução do fluxo urinário do que homens

com próstatas menores.

O desenvolvimento e aumento da próstata e subseqüente HPB é dependente de um potente

androgênio, a diidrotestosterona (DHT). A testosterona, secretada pelos testículos e glândulas

adrenais, é convertida rapidamente a DHT pela 5α-redutase tipo II, predominantemente na

próstata, no fígado e na pele onde se liga preferencialmente aos núcleos da células desses

tecidos.

A finasterida é um inibidor competitivo da 5α-redutase tipo II humana, com a qual forma

lentamente um complexo enzimático estável. O turnover deste complexo é extremamente lento

(t1/2 ∼30 dias). In vitro e in vivo, demonstrou-se que a finasterida é um inibidor específico da 5α-

redutase tipo II e não apresenta afinidade pelo receptor androgênico.

Uma dose única de 5 mg de finasterida proporcionou rápida redução da concentração sérica de

DHT, observando-se efeito máximo após 8 horas. Enquanto os níveis plasmáticos da finasterida

variaram em 24 horas, os níveis séricos de DHT permaneceram constantes durante este período,

indicando que as concentrações plasmáticas do fármaco não estão diretamente correlacionadas

com as concentrações plasmáticas de DHT.

Nos pacientes com HPB, a finasterida, administrada por 4 anos na dose de 5 mg/dia, reduziu as

concentrações circulantes de DHT em aproximadamente 70% e foi associada a uma redução

mediana do volume da próstata de aproximadamente 20%. Além disso, os níveis de antígeno

específico prostático (PSA) foram reduzidos em 50% em relação aos valores obtidos na fase

inicial, sugerindo redução do crescimento da célula epitelial da próstata. A supressão dos níveis

de DHT e a regressão da próstata hiperplásica com a diminuição associada dos níveis de PSA

foram mantidos nos estudos de até 4 anos. Nestes estudos, os níveis circulantes de testosterona

aumentaram aproximadamente 10% a 20%, já ficando dentro do intervalo fisiológico.

Ao se administrar PROSCAR® por 7 a 10 dias a pacientes que serão submetidos a prostectomia,

o medicamento causou redução de DHT intraprostática de aproximadamente 80%. As

concentrações intraprostáticas de testosterona aumentaram até 10 vezes em relação aos níveis

pré-tratamento.

Em voluntários saudáveis tratados com PROSCAR® por 14 dias, a descontinuação da terapia

resultou em retorno dos valores de DHT aos níveis pré-tratamento em aproximadamente 2

semanas. Nos pacientes tratados por três meses, o volume da próstata, que declinou

aproximadamente 20%, retornou próximo ao valor da fase inicial após aproximadamente três

meses da descontinuação da terapia.

A finasterida não apresentou efeito sobre os níveis circulantes de cortisol, estradiol, prolactina,

hormônio estimulante da tiróide ou tiroxina em comparação com o placebo. Não se observou

efeito clinicamente significativo sobre o perfil lipídico plasmático (isto é, colesterol total,

lipoproteínas de baixa densidade, lipoproteínas de alta densidade e triglicérides) ou sobre a

densidade mineral óssea. Observou-se aumento de aproximadamente 15% de hormônio

luteinizante (LH) e de 9% de hormônio folículo-estimulante (FSH) nos pacientes tratados por 12

meses; no entanto, estes níveis permaneceram dentro do intervalo fisiológico. O hormônio de

liberação da gonadotrofina (GnRH) estimulou os níveis de LH, e os de FSH não sofreram

alteração, indicando que o controle regulatório do eixo hipofisário-testicular não foi afetado. O

tratamento com PROSCAR® por 24 semanas para avaliar os parâmetros de sêmen em

voluntários saudáveis do sexo masculino não revelou efeitos clinicamente significativos sobre a

concentração de esperma, motilidade, morfologia ou pH. Observou-se redução mediana de 0,6

mL do volume ejaculado, com redução concomitante de esperma total por ejaculação; estes

parâmetros permaneceram dentro do intervalo normal e foram reversíveis com a descontinuação

da terapia.

A finasterida parece ter inibido tanto o metabolismo do esteróide C19 como o do C21 e,

conseqüentemente, parece ter apresentado efeito inibitório sobre as atividades hepática e

periférica da 5α-redutase tipo II. Os níveis séricos dos metabólitos da DHT – androstenediol

glicuronida e androsterona glicuronida – também apresentaram redução significativaEste padrão

metabólico é semelhante ao observado em indivíduos com deficiência genética de 5α-redutase

tipo II que apresentam níveis acentuadamente diminuídos de DHT e próstatas pequenas, e que

não desenvolvem HPB; estes indivíduos apresentam defeitos urogenitais ao nascerem e

anormalidades bioquímicas, porém não apresentam outros distúrbios clinicamente importantes

em decorrência da deficiência da 5α-redutase tipo II.

Farmacocinética

Após dose oral de 14C-finasterida em homens, 39% da dose foi excretada na urina na forma de

metabólitos (praticamente não foi excretado nenhum fármaco na forma inalterada na urina) e 57%

da dose total foram excretados nas fezes. Neste estudo, foram identificados dois metabólitos da

finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5α-redutase da

finasterida.

Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de

aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é afetada pela presença de alimentos. São

atingidas concentrações plasmáticas máximas de finasterida aproximadamente duas horas após

a administração e a absorção é completa após seis a oito horas. A finasterida apresenta meiavida

de eliminação plasmática média de seis horas. A taxa de ligação a proteínas plasmáticas é

de aproximadamente 93%. O clearance plasmático e o volume de distribuição da finasterida são

de aproximadamente 165 mL/min e 76 litros, respectivamente.

Um estudo de doses múltiplas demonstrou lento acúmulo de pequenas quantidades de finasterida

ao longo do tempo. Após a administração diária de 5 mg/dia, as concentrações plasmáticas de

vale no estado de equilíbrio da finasterida são estimadas entre 8 e 10 ng/mL e permaneceram

estáveis ao longo do tempo.

A velocidade de eliminação da finasterida diminui um pouco em idosos. Conforme aumenta a

idade dos indivíduos, a meia-vida é prolongada de uma meia-vida média de aproximadamente

6 horas em homens entre 18 e 60 anos de idade para 8 horas em homens com mais de 70 anos

de idade. Este achado não representa significância clínica e, conseqüentemente, não é

recomendada redução da dose.

Em pacientes com insuficiência renal crônica cujos clearance de creatinina variaram de 9 a 55

mL/min, a disposição de uma dose única de 14C-finasterida não foi diferente da de voluntários

saudáveis. A taxa de ligação a proteínas também não foi diferente em pacientes com insuficiência

renal. Uma parte dos metabólitos que normalmente é excretada por via renal foi excretada nas

fezes; portanto, parece que a excreção fecal aumenta proporcionalmente conforme reduz a

excreção urinária dos metabólitos. Não é necessário ajuste de dose para pacientes com

insuficiência renal não dialisados.

A finasterida foi recuperada no fluido cérebro-espinhal dos pacientes tratados por um período de

7 a 10 dias com a finasterida, porém o fármaco não parece se concentrar preferencialmente no

fluido cérebro-espinhal. A finasterida também foi recuperada no fluido seminal dos indivíduos

tratados com 5 mg/dia de PROSCAR®. A quantidade de finasterida no fluido seminal foi 50 a 100

vezes menor que a dose de finasterida (5 μg) que não apresentou efeito sobre os níveis

circulantes de DHT em adultos.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Os dados dos estudos descritos a seguir, que demonstram redução do risco de retenção urinária

aguda e cirurgia, melhora dos sintomas relacionados a HPB, aumento das velocidades máximas

de fluxo urinário e redução do volume da próstata, sugerem que PROSCAR® reverte a

progressão da HPB em homens com próstata aumentada.

PROSCAR®, na dose de 5 mg/dia, foi avaliado inicialmente em pacientes com sintomas de HPB e

próstatas aumentadas no exame retal digital em dois estudos fase III, de 1 ano, randômicos,

duplo-cegos e controlados com placebo e em suas extensões em regime aberto de 5 anos de

duração. Dos 536 pacientes distribuídos de modo randômico originalmente para receber 5 mg/dia

de PROSCAR®, 234 completaram a terapia adicional de 5 anos e foram avaliáveis para análise.

Os parâmetros de eficácia foram escore dos sintomas, velocidade máxima de fluxo urinário e

volume da próstata.

PROSCAR® foi avaliado adicionalmente no estudo PLESS, um estudo de 4 anos, multicêntrico,

duplo-cego, randômico e controlado com placebo que avaliou o efeito da terapia com 5 mg/dia de

PROSCAR® sobre os sintomas de HPB e sobre os eventos urológicos relacionados a HPB

(intervenção cirúrgica [por exemplo, ressecção transuretral da próstata e prostatectomia] ou

retenção urinária aguda com necessidade de cateterização). Foram distribuídos de modo

randômico para o estudo 3.040 pacientes (1.524 para a finasterida e 1.516 para o placebo) com

idades entre 45 e 78 anos, com sintomas moderados a graves de HPB e próstata aumentada no

exame retal digital, dos quais 3.016 foram avaliáveis quanto à eficácia; 1.883 pacientes (1.000 do

grupo finasterida, 883 do grupo placebo) completaram o estudo de 4 anos. Também foram

avaliados a velocidade máxima de fluxo urinário e o volume da próstata.

EFEITO SOBRE A RETENÇÃO URINÁRIA AGUDA E A NECESSIDADE DE CIRURGIA

No estudo PLESS, de 4 anos, 13,2% dos pacientes tratados com placebo apresentaram

necessidade de cirurgia ou retenção urinária aguda com necessidade de cateterização em em

comparação com 6,6% dos pacientes tratados com PROSCAR®, representando uma redução de

51% do risco de cirurgia ou de retenção urinária aguda em 4 anos. PROSCAR® reduziu o risco de

cirurgia em 55% (10,1% para o placebo versus 4,6% para PROSCAR®) e reduziu o risco de

retenção urinária aguda em 57% (6,6% para o placebo versus 2,8% para PROSCAR®). A redução

do risco ficou evidente entre os grupos de tratamento na primeira avaliação (4 meses) e foi

mantida pelos 4 anos do estudo (veja as Figuras 1 e 2). A Tabela 1 a seguir apresenta as taxas

de ocorrência e a redução do risco de eventos urológicos durante o estudo.

Figura 1: Porcentagem de Pacientes Submetidos a Cirurgia para HPB, Incluindo RTUP*

*RTUP – Ressecção Transuretral da Próstata

5%

0%

15%

Tempo (meses)

10%

Porcentagem de pacientes

_____ Finasterida

-------- Placebo

Figura 2: Porcentagem de Pacientes com Desenvolvimento de Retenção Urinária Aguda

(Espontânea e Precipitada)

_____ Finasterida

-------- Placebo

15%

110%

5%

0%

Porcentagem de pacientes

Tempo (meses)

Tabela 1: TAXAS DE EVENTOS UROLÓGICOS E REDUÇÃO DO RISCO POR PROSCAR®

DURANTE 4 ANOS

Porcentagem de

Pacientes

Eventos Urológicos

Placebo

(n= 1.503)

Finasterida

5 mg

(n= 1.513)

Redução do

Risco

Cirurgia ou Retenção Urinária Aguda 13,2% 6,6% 51%*

Cirurgia†

RTUP

10,1%

8,3%

4,6%

4,2%

55%*

49%*

Retenção Urinária Aguda 6,6% 2,8% 57%*

† Cirurgia relacionada a HPB

* p< 0,001

EFEITO SOBRE O ESCORE DOS SINTOMAS

Nos dois estudos fase III de 1 ano de duração, a média do escore de sintomas totais diminuiu em

relação à fase inicial logo na 2ª semana; em comparação com o placebo, observou-se melhora

significativa dos sintomas no 7º e no 10º mês destes estudos. Embora tenha sido observada

melhora precoce dos sintomas urinários em alguns pacientes, em geral foi necessário um estudo

terapêutico de pelo menos 6 meses para avaliar se tinha sido obtida resposta benéfica de alívio

dos sintomas. A melhora dos sintomas de HPB manteve-se durante todo o primeiro ano e por

mais outros 5 anos nos estudos de extensão.

Os pacientes do estudo PLESS, de 4 anos, apresentavam sintomas moderados a graves na fase

inicial (média de aproximadamente 15 pontos em escala de 0 a 34 pontos). Entre aqueles que

permaneceram na terapia durante os 4 anos do estudo, foi observada melhora de 3,3 pontos no

escore dos sintomas com PROSCAR® em comparação com a melhora de 1,3 ponto observada no

grupo placebo (p< 0,001). Ficou evidente uma melhora do escore dos sintomas em 1 ano nos

pacientes tratados com PROSCAR® e esta melhora continuou até o 4º ano; em contrapartida, os

pacientes que receberam placebo apresentaram melhora no escore de sintomas no primeiro ano,

porém apresentaram piora após este período. Os pacientes com sintomas moderados a graves

na fase inicial tiveram tendência a apresentar maior melhora de escore dos sintomas.

EFEITO SOBRE A VELOCIDADE MÁXIMA DE FLUXO URINÁRIO

Nos dois estudos fase III de 1 ano de duração, a velocidade máxima de fluxo urinário aumentou

de forma significativa na 2ª semana em comparação com a fase inicial e observou-se aumento

significativo no 4º e no 7º mês em comparação com o placebo. Este efeito manteve-se durante

todo o primeiro ano e por mais outros 5 anos dos estudos de extensão.

No estudo PLESS, de 4 anos, houve uma nítida separação entre os grupos de tratamento em

relação à velocidade máxima de fluxo urinário a favor de PROSCAR® no 4º mês, que se manteve

durante todo o estudo. A média da velocidade máxima de fluxo urinário na fase inicial foi de

aproximadamente 11 mL/s nos dois grupos de tratamento. Entre os pacientes que permaneceram

na terapia durante todo o estudo e apresentaram dados avaliáveis de fluxo urinário, PROSCAR®

aumentou a velocidade máxima de fluxo urinário em 1,9 mL/s em comparação com um aumento

de 0,2 mL/s observado no grupo placebo.

EFEITO SOBRE O VOLUME DA PRÓSTATA

Nos dois estudos fase III de 1 ano de duração, a média do volume da próstata na fase inicial

variou de 40 a 50 cc. Nos dois estudos, o volume da próstata foi reduzido de forma significativa

em comparação com a fase inicial e com o placebo na primeira avaliação (3 meses). Este efeito

manteve-se durante todo o primeiro ano e por mais outros 5 anos dos estudos de extensão.

No estudo PLESS, de 4 anos, o volume da próstata foi avaliado anualmente por ressonância

magnética (MRI) em um subgrupo de pacientes (n= 284). Nos pacientes tratados com

PROSCAR®, o volume da próstata foi reduzido tanto em comparação com a fase inicial como com

o tratamento com placebo durante todo o período de 4 anos do estudo. Dos pacientes do

subgrupo de MRI que permaneceram em terapia durante todo o estudo, PROSCAR® diminuiu o

volume da próstata em 17,9% (de 55,9 cc na fase inicial para 45,8 cc após 4 anos) em

comparação com um aumento de 14,1% (de 51,3 cc para 58,5 cc) do grupo placebo (p< 0,001).

VOLUME DA PRÓSTATA COMO INDICADOR DA RESPOSTA TERAPÊUTICA

Uma metanálise que combinou dados de 1 ano de sete estudos duplo-cegos e controlados com

placebo de desenhos semelhantes, envolvendo 4.491 pacientes com HPB sintomática,

demonstrou que, nos pacientes tratados com PROSCAR®, a magnitude da resposta dos sintomas

e o nível de melhora da velocidade máxima de fluxo urinário foram maiores em pacientes com

próstata aumentada (aproximadamente >40 cc) na fase inicial.

OUTROS ESTUDOS CLÍNICOS

Os efeitos urodinâmicos da finasterida no tratamento da obstrução da vazão da bexiga decorrente

de HPB foram avaliados por meio de técnicas invasivas em um estudo duplo-cego e controlado

com placebo, de 24 semanas de duração e que envolveu 36 pacientes com sintomas moderados

a graves de obstrução urinária e velocidade máxima de fluxo urinário <15 mL/s. Os pacientes

tratados com 5 mg de PROSCAR® demonstraram alívio da obstrução, conforme evidenciado por

melhora significativa da pressão detrusora e aumento da média de velocidade de fluxo, em

comparação com aqueles que receberam placebo.

Um estudo duplo-cego e controlado com placebo, de um ano de duração, avaliou por ressonância

magnética o efeito da finasterida sobre o volume das zonas periféricas e periuretrais da próstata

em 20 homens com HPB. Os pacientes tratados com PROSCAR®, ao contrário dos que

receberam placebo, apresentaram redução significativa (11,5 ± 3,2 cc [SE]) do tamanho total da

glândula, em grande parte em razão de uma redução (6,2 ± 3 cc) do tamanho da zona periuretral.

Uma vez que a zona periuretral é responsável pela obstrução do fluxo, esta redução pode ser

responsável pela resposta clínica benéfica observada nesses pacientes.

INDICAÇÕES

PROSCAR® é indicado para o tratamento e o controle da hiperplasia prostática benigna (HPB) e para

a prevenção de eventos urológicos para:

• reduzir o risco de retenção urinária aguda;

• reduzir o risco de cirurgias, inclusive de ressecção transuretral da próstata e prostatectomia.

PROSCAR® diminui o tamanho da próstata aumentada, melhora o fluxo urinário e os sintomas

associados a HPB.

Pacientes que apresentam aumento do volume da próstata são os candidatos mais adequados para

a terapia com PROSCAR®.

CONTRA-INDICAÇÕES

PROSCAR® não é indicado para mulheres e crianças.

PROSCAR® é contra-indicado nos seguintes casos:

• hipersensibilidade a qualquer componente do produto;

• mulheres grávidas ou em idade fértil (veja ADVERTÊNCIAS: Gravidez: Exposição à Finasterida -

Risco para os Fetos do Sexo Masculino).

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO.

Mantenha este medicamento em temperatura inferior a 30°C, protegido da luz, para minimizar a

possibilidade de alteração da cor dos comprimidos com o tempo.

Mulheres grávidas ou que possam estar grávidas não devem manusear comprimidos esfarelados ou

quebrados de PROSCAR® porque a finasterida pode ser absorvida e causar danos para o feto do

sexo masculino (veja ADVERTÊNCIAS: Gravidez: Exposição à Finasterida - Risco para os Fetos

do Sexo Masculino).

POSOLOGIA

A posologia recomendada é de 1 comprimido de 5 mg diariamente, com ou sem alimentos.

Posologia na Insuficiência Renal

Não é necessário ajuste posológico para pacientes com graus variados de insuficiência renal

(depuração de creatinina de até 9 mL/min), pois os estudos de farmacocinética não indicaram

qualquer alteração da biodisponibilidade da finasterida.

Posologia em Idosos

Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos, embora estudos de farmacocinética

tenham demonstrado certa diminuição na eliminação da finasterida em pacientes com mais de 70

anos de idade.

ADVERTÊNCIAS

Gerais

Pacientes com grandes volumes urinários residuais e/ou fluxo urinário drasticamente

reduzido deverão ser cuidadosamente monitorizados quanto a uropatia obstrutiva.

Efeitos no PSA e Detecção de Câncer da Próstata

Ainda não foi demonstrado nenhum benefício clínico em pacientes com câncer da próstata tratados

com PROSCAR®. Em estudos clínicos controlados, os pacientes com HPB e níveis elevados de PSA

foram monitorados com dosagens em série de PSA e biópsias da próstata. Nesses estudos de HPB,

PROSCAR® aparentemente não alterou a taxa de detecção de câncer da próstata e a incidência total

de câncer da próstata não foi significativamente diferente em pacientes tratados com PROSCAR® ou

placebo.

Antes de iniciar o tratamento com PROSCAR e periodicamente durante o tratamento, recomenda-se

realizar exame da próstata por meio do toque retal bem como outras avaliações para detecção de

câncer. A concentração de PSA no soro também é utilizada para a detecção do câncer da próstata:

em geral, um valor inicial de PSA >10 ng/mL (Hybritech) indica a necessidade de outros exames

complementares e eventual biópsia; quando os níveis de PSA situam-se entre 4 e 10 ng/mL,

aconselha-se avaliações adicionais. Há considerável superposição nos níveis de PSA em homens

com e sem câncer da próstata; portanto, em homens com HPB, valores de PSA na faixa normal de

referência não descartam câncer da próstata, independentemente do tratamento com PROSCAR®.

Um valor basal de PSA <4 ng/mL não exclui a possibilidade de câncer da próstata.

PROSCAR® reduz as concentrações séricas de PSA em cerca de 50% em pacientes com HPB,

mesmo na presença de câncer da próstata; esta redução, previsível em toda a faixa de valores de

PSA (embora possam ocorrer variações individuais), deve ser considerada ao se avaliar os

resultados do exame de PSA e não exclui a presença concomitante de câncer da próstata. A análise

dos resultados do exame de PSA de mais de 3.000 pacientes envolvidos no estudo PLESS (duplocego,

controlado com placebo, com duração de 4 anos) confirmou que, em pacientes típicos tratados

com PROSCAR® durante pelo menos seis meses, os valores de PSA deveriam ser duplicados para

comparação com a variação normal em pacientes não tratados; este ajuste preserva a sensibilidade

e a especificidade do teste de PSA e mantém sua capacidade de detectar câncer da próstata.

Qualquer aumento sustentado dos níveis de PSA em pacientes tratados com a finasterida deve ser

cuidadosamente avaliado e deve-se, inclusive, considerar a possibilidade de não adesão ao

tratamento com PROSCAR®.

A porcentagem de PSA livre (razão PSA livre/total) não é diminuída significativamente por

PROSCAR®, que permanece constante mesmo sob a influência do medicamento. Quando a

porcentagem de PSA livre é utilizada como auxiliar na detecção do câncer de próstata, não é

necessário ajuste para seu valor.

Interações Medicamentosas/Exames Laboratoriais

Efeitos sobre os Níveis de PSA

As concentrações séricas de PSA estão correlacionadas com a idade do paciente e o volume da

próstata e este está correlacionado com a idade do paciente. Ao se avaliar o teste de PSA, deve-se

ter em mente que os níveis de PSA diminuem em pacientes tratados com PROSCAR®. Na

maioria dos pacientes, observa-se rápida redução nos níveis de PSA nos primeiros meses de

terapia, que, a partir daí, estabilizam-se em um novo valor basal; os valores pós-tratamento

aproximam-se da metade dos valores anteriores ao tratamento. Desse modo, em pacientes típicos

tratados com PROSCAR® durante pelo menos seis meses, os valores do PSA devem ser duplicados

para comparação com a variação normal em pacientes não tratados. Para interpretação clínica, veja

PRECAUÇÕES, Efeitos no PSA e Detecção de Câncer da Próstata.

Gravidez

PROSCAR® é contra-indicado para mulheres grávidas ou em idade fértil (veja CONTRAINDICAÇÕES).

Por causa da sua capacidade de inibir a conversão da testosterona a diidrotestosterona, os

inibidores da 5α-redutase, entre eles a finasterida, podem causar anormalidades da genitália

externa de fetos do sexo masculino quando administrados a mulheres grávidas.

Exposição à Finasterida - Risco para os Fetos do Sexo Masculino

Mulheres não devem manusear comprimidos esfarelados ou quebrados de PROSCAR®

quando estiverem grávidas ou se houver possibilidade de gravidez porque a finasterida pode

ser absorvida e causar danos para o feto do sexo masculino (veja Gravidez). Os comprimidos

de PROSCAR® são revestidos, o que impede o contato com o ingrediente ativo durante o

manuseio normal, desde que os comprimidos não estejam quebrados ou esfarelados.

Nutrizes

PROSCAR® não é indicado para mulheres. Não se sabe se a finasterida é excretada no leite

materno.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO

Uso em Idosos

Não é necessário ajuste posológico para esses pacientes, embora estudos de farmacocinética

tenham demonstrado certa diminuição da eliminação da finasterida em pacientes com mais de 70

anos de idade.

Uso Pediátrico

PROSCAR® não é indicado para crianças. A eficácia e a segurança em crianças não foram

estabelecidas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

PROSCAR® não parece afetar significativamente o sistema enzimático metabolizador de

medicamentos ligado ao citocromo P-450. Em seres humanos, foram testados os seguintes

compostos: propranolol, digoxina, gliburida, varfarina, teofilina e antipirina; não se verificou

interações clinicamente significativas com nenhum deles.

Outras Terapias Concomitantes

Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, PROSCAR® foi utilizado em

estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, paracetamol, ácido acetilsalicílico,

alfabloqueadores, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos, diuréticos,

antagonistas H2, inibidores da HMG-CoA redutase, antiinflamatórios não esteróides (AINEs),

quinolonas e benzodiazepínicos; não foi observada evidência de interações adversas clinicamente

significativas com nenhum desses agentes.

Carcinogênese, Mutagênese e Fertilidade

Não houve evidência de efeito carcinogênico em um estudo, de 24 meses de duração, em ratos que

receberam doses de até 320 mg/kg/dia de finasterida (3.200 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada

para humanos).

Em um estudo de carcinogenicidade em camundongos, de 19 meses de duração, observou-se

aumento estatisticamente significativo (p< 0,05) na incidência de adenoma testicular de células de

Leydig com uma dose de 250 mg/kg/dia (2.500 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para

humanos); não foram observados adenomas em camundongos que receberam 2,5 ou 25 mg/kg/dia

(25 e 250 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para humanos, respectivamente).

A administração de uma dose de 25 mg/kg/dia a camundongos e de doses >40 mg/kg/dia a ratos

(250 e >400 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para humanos, respectivamente), causou

aumento da incidência de hiperplasia das células de Leydig. Demonstrou-se correlação positiva entre

as alterações proliferativas das células de Leydig e o aumento dos níveis de hormônio luteinizante

(LH) (2-3 vezes acima do controle) observados com as duas espécies de roedores tratadas com

altas doses de finasterida, sugerindo que as alterações das células de Leydig são conseqüência de

níveis séricos elevados de LH e não de um efeito direto da finasterida.

Não foram observadas alterações das células de Leydig relacionadas ao fármaco em ratos ou cães

tratados com finasterida durante 1 ano com doses de 20 mg/kg/dia e 45 mg/kg/dia (200 e 450 vezes

a dose de 5 mg/dia recomendada para humanos, respectivamente) nem em camundongos tratados

durante 19 meses com uma dose de 2,5 mg/kg/dia (25 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para

humanos).

Não se observou evidências de mutagênese em ensaios in vitro de mutagênese bacteriana, de

mutagênese em células de mamíferos ou de eluição alcalina. Em ensaio in vitro de aberração

cromossômica, quando células de ovário de hamster chinesa foram tratadas com altas

concentrações de finasterida (450-500 μmol), ocorreu discreto aumento de aberrações

cromossômicas. Essas concentrações correspondem a 4.000-5.000 vezes a concentração

plasmática máxima obtida com a dose total de 5 mg em humanos. Além disso, as concentrações

(450-550 μmol) utilizadas nos estudos in vitro não podem ser atingidas em um sistema biológico. Em

um ensaio in vivo de aberração cromossômica em camundongos, não se observou aumentos de

aberrações cromossômicas relacionados ao tratamento com a finasterida na dose máxima tolerada

(250 mg/kg/dia; 2.500 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para humanos).

REPRODUÇÃO

Em coelhos sexualmente maduros, tratados com 80 mg/kg/dia de finasterida (800 vezes a dose de 5

mg/dia recomendada para humanos) durante até 12 semanas, não se observaram efeitos sobre a

fertilidade, a contagem de espermatozóides ou o volume do ejaculado.

Em ratos sexualmente maduros, tratados com a mesma dose de finasterida, não se observaram

efeitos significativos sobre a fertilidade após 6 ou 12 semanas de tratamento; contudo, quando o

tratamento foi prolongado até 24 ou 30 semanas, houve aparente redução da fertilidade e da

fecundidade, assim como decréscimo significativo dos pesos das vesículas seminais e da próstata.

Todos os efeitos foram reversíveis 6 semanas após a interrupção do tratamento.

A redução da fertilidade de ratos tratados com a finasterida é decorrente do efeito desse fármaco

sobre os órgãos sexuais acessórios (próstata e vesículas seminais), que resulta na não formação do

tampão seminal; o tampão seminal é essencial para a fertilidade normal em ratos, porém, irrelevante

para o homem, que não forma tampão copulatório. Não se observou efeito relacionado ao fármaco

sobre os testículos ou sobre o desempenho sexual de ratos e coelhos.

DESENVOLVIMENTO

Observou-se desenvolvimento de hipospádia dose-dependente nos fetos machos de ratas prenhes

que receberam 100 μg/kg/dia a 100 mg/kg/dia de finasterida (1 a 1.000 vezes a dose de 5 mg/dia

recomendada para humanos) a uma incidência de 3,6% a 100%. Além disso, as ratas prenhes

geraram fetos machos com próstatas e vesículas seminais com pesos reduzidos, separação

retardada do prepúcio e aumento transitório do mamilo quando receberam doses de finasterida ≥30

μg/kg/dia (≥30% a dose de 5 mg/dia recomendada para humanos), e distância anogenital reduzida,

quando a finasterida foi administrada em doses >3 μg/kg/dia (>3% da dose de 5 mg/dia

recomendada para humanos). O período crítico para a indução desses efeitos situa-se entre o 16o e

o 17o dia de gestação em ratos.

As alterações descritas acima constituem efeitos farmacológicos esperados dos inibidores da 5α-

redutase tipo II. Muitas delas, como a hipospadia, observadas em ratos expostos à finasterida in

utero, são semelhantes àquelas relatadas em recém-nascidos do sexo masculino com deficiência

genética da 5α-redutase tipo II. Não se observou efeitos sobre a prole do sexo feminino exposta a

qualquer dose da finasterida in utero.

A administração da finasterida (3 mg/kg/dia; 30 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para

humanos) a ratas prenhes durante o final da gestação e no período de lactação resulta em leve

redução da fertilidade na primeira geração de feto macho. Não se observou anormalidades do

desenvolvimento na primeira geração de machos e fêmeas resultantes do cruzamento de ratos

machos tratados com a finasterida (80 mg/kg/dia; 800 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para

humanos) com ratas não tratadas.

Não se observou evidências de malformação em fetos de coelhos expostos in utero a doses de até

100 mg/kg/dia de finasterida (1.000 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para humanos) entre

o6o e o 18o dia de gestação.

Os efeitos in utero da exposição à finasterida durante o período embrionário e de desenvolvimento

fetal foram avaliados em macacos rhesus (entre o 20o e o 100o dia de gestação), espécie cujo

desenvolvimento pode predizer o desenvolvimento em humanos com mais acuidade do que o

observado em ratos ou coelhos. A administração intravenosa de finasterida a macacas prenhes em

doses tão altas quanto 800 ng/dia (pelo menos 60 a 120 vezes a mais alta exposição estimada de

mulheres grávidas ao sêmen de homens tratados com 5 mg/dia de finasterida) não provocou

anormalidades nos fetos machos.

Confirmando a relevância do modelo rhesus para o desenvolvimento fetal humano, a administração

oral de uma dose muito alta de finasterida (2 mg/kg/dia; 20 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada

para humanos ou aproximadamente 1-2 milhões de vezes a mais alta exposição estimada ao sêmen

de homens tratados com 5 mg/dia de finasterida) a macacas grávidas resultou em anormalidades da

genitália externa de fetos machos. Nenhuma outra anormalidade ou anormalidade relacionada à

finasterida foi observada em fetos machos em qualquer dose.

REAÇÕES ADVERSAS

PROSCAR® é bem tolerado.

No estudo PLESS, a segurança e a eficácia de PROSCAR® foram avaliadas em 1.524 pacientes

tratados com 5 mg/dia e em 1.516 pacientes que receberam placebo durante 4 anos. O tratamento

foi descontinuado por 4,9% dos pacientes (n= 74) em razão de efeitos adversos associados a

PROSCAR® em comparação com 3,3% (n= 50) que receberam placebo. Um total de 3,7% dos

pacientes (n= 57) tratados com PROSCAR® e 2,1% (n= 32) dos que receberam placebo

descontinuou a terapia por causa de efeitos adversos relacionados à função sexual, que foram os

efeitos adversos mais frequentemente relatados.

As únicas reações adversas clínicas consideradas pelo investigador como possível, provável ou

definitivamente relacionadas ao medicamento, cuja incidência com PROSCAR® foi >1% e maior do

que com o placebo durante os 4 anos do estudo, foram as relacionadas à função sexual, queixas

relacionadas às mamas e erupções cutâneas. No primeiro ano do estudo, foi relatado impotência em

8,1% vs. 3,7%, diminuição da libido em 6,4 vs. 3,4% e distúrbios da ejaculação em 0,8 vs. 0,1%, dos

pacientes que receberam PROSCAR® e placebo, respectivamente. No 2o e no 4o ano do estudo, a

incidência desses três efeitos não diferiu significativamente entre os grupos de tratamento. As

incidências cumulativas no 2o e no 4o ano foram: impotência (5,1% com PROSCAR® [Finasterida,

MSD]; 5,1% com placebo); diminuição da libido (2,6%; 2,6%) e distúrbios da ejaculação (0,2%;

0,1%). No primeiro ano do estudo, 3,7% e 0,8% dos pacientes tratados com PROSCAR® e placebo,

respectivamente, relataram diminuição do volume ejaculado; no 2o e no 4o ano, a incidência

cumulativa foi de 1,5% com PROSCAR® e de 0,5% com placebo. No primeiro ano do estudo também

foram relatadas ginecomastia (0,5%; 0,1%), aumento da sensibilidade das mamas (0,4%; 0,1%) e

erupção cutânea (0,5%; 0,2%). No 2o e no 4o ano, as incidências cumulativas foram: ginecomastia

(1,8%; 1,1%), aumento da sensibilidade da mama (0,7%; 0,3%) e erupção cutânea (0,5%; 0,1%).

O perfil de experiências adversas nos estudos fase III controlados com placebo com 1 ano de

duração e nas extensões de 5 anos, incluindo 853 pacientes tratados durante 5 a 6 anos, foi

semelhante ao relatado no 2o e no 4o ano do estudo PLESS. Não há evidência de aumento de

experiências adversas com o aumento da duração do tratamento com PROSCAR®. A incidência de

novas experiências adversas sexuais relacionadas ao medicamento diminuiu com a continuidade do

tratamento.

Outros dados de longa duração

Em um estudo de 7 anos controlado com placebo que envolveu 18.882 homens saudáveis, dos

quais 9.060 tinham dados disponíveis de biópsia de próstata para análise, foi detectado câncer da

prostáta em 803 homens tratados com PROSCAR® (18,4%) e 147 homens que recebiam placebo

(24,4%). No grupo de PROSCAR®, 280 homens (6,4%) tiveram câncer da próstata detectado por

biópsia de agulha com escore de Gleason 7-10 vs. 237 homens (5,1%) no grupo placebo. Do total

de casos de câncer da próstata diagnosticado neste estudo, aproximadamente 98% foram

classificados como intracapsular (estágio T1 ou T2). A relação entre o uso prolongado de

PROSCAR® e tumores com escore de Gleason 7-10 é desconhecida.

Experiência Pós-comercialização

Após a comercialização, foram relatados os seguintes efeitos adversos:

- reações de hipersensibilidade (incluindo prurido, urticária e edema da face e dos lábios);

- dor testicular.

Achados dos Testes Laboratoriais

Ao se avaliar o exame de PSA, deve-se considerar que os níveis de PSA diminuem em pacientes

tratados com PROSCAR® (veja PRECAUÇÕES).

Não foram observadas outras diferenças nos parâmetros laboratoriais em pacientes tratados com

placebo ou PROSCAR®.

SUPERDOSE

Alguns pacientes receberam doses únicas de PROSCAR® de até 400 mg e doses múltiplas de até 80

mg/dia durante três meses, sem que fossem observados efeitos adversos.

Não há recomendação de qualquer terapia específica para a superdose com PROSCAR®.

ARMAZENAGEM

Mantenha em temperatura inferior a 30°C, protegido da luz, para minimizar a possibilidade de

alteração da cor dos comprimidos com o tempo.

"VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA"