Frete grátis nos produtos marcados

Desconto adicional de 2% em compras em quantidade

Entregamos em todo o Brasil

receba nossas ofertas

GEODON 40MG COM 30 CAPSULAS
Preço, Indicação, Para que Serve e Composição

ver produtos semelhantes a Geodon 40mg Com 30 Capsulas

GEODON 40MG COM 30 CAPSULAS

compartilhe

Saiba pra que serve o produto Geodon 40mg com 30 capsulas da Pfizer e todas as suas principais indicações. Leia a bula completa e saiba pra que serve este e como ele funciona nos casos de

tratamento da esquizofrenia (antipsicótico).



este item pertence ao programa de fidelização "mais pfizer". comprando em nossa loja o usuário autoriza o cadastramento do mesmo, caso não esteja cadastrado.


Geodon 40mg com 30 capsulas  -  Pfizer

de R$ 339,64

por R$ 271,71

em 6x R$ 45,29 no cartão de crédito**

Venda Restrita

Por determinação da Anvisa este medicamento não pode ser comercializado pela internet. Para maiores informações entre em contato com nosso televendas: 11 3978-4007

  • 1x R$ 271,71
  • 4x** Consulte
  • 2x R$ 135,86
  • 5x** Consulte
  • 3x R$ 90,57
  • 6x** Consulte

**Juros da Administradora. Consulte a mesma para saber a taxa de juros aplicada.

simule os fretes disponíveis para sua região

Geodon 40mg com 30 capsulas  -  Pfizer
entregamos em todo Brasil
ISTO É UM MEDICAMENTO, NÃO USE SEM PREESCRIÇÃO MÉDICA E ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO. AO PERSISTIREM OS SINTOMAS O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO.
  • bula



GEODON®

cloridrato de ziprasidona

PARTE I

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Nome: Geodon®

Nome genérico: cloridrato de ziprasidona monoidratada

Forma farmacêutica e apresentações:

Geodon® 40 mg ou 80 mg em embalagens contendo 14 ou 30 cápsulas.

USO ADULTO

USO ORAL

Composição:

Cada cápsula de Geodon® 40 mg ou 80 mg contém cloridrato de ziprasidona monoidratada

equivalente a 40 mg ou 80 mg de ziprasidona base, respectivamente.

Excipientes: lactose monoidratada, amido de milho pré-gelatinizado, estearato de magnésio.

PARTE II

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Geodon® (cloridrato de ziprasidona) é indicado para o tratamento da esquizofrenia e

outras psicoses relacionadas e mania aguda (vide “Indicações”).

Geodon® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido

da luz e umidade.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use

medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua saúde.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a

duração do tratamento.

A segurança e a eficácia de Geodon® em indivíduos menores de 18 anos de idade

ainda não foram estabelecidas.

Geodon® não é recomendado durante a gravidez, a menos que seja avaliado o

benefício potencial para a mãe, com exclusiva orientação médica. Mulheres com

potencial de engravidar que estejam recebendo Geodon® devem, portanto, ser

aconselhadas a utilizar um método contraceptivo adequado. Este medicamento não

deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o

seu término. O uso do medicamento durante o período de amamentação também não

é recomendado. Informe ao seu médico se você está amamentando.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico; somente o seu

médico pode avaliar a eficácia da terapia.

As reações adversas mais comuns que podem ocorrer com o uso de Geodon®

incluem sonolência, acatisia (movimentos musculares incontrolados), síndrome

extrapiramidal, tontura, náusea e dor de cabeça. Além de reação alérgica, insônia,

mania/hipomania (exacerbação do humor, euforia), síndrome neuroléptica maligna

(que é um grupo de manifestações clínicas que pode ocorrer igualmente com outros

antipsicóticos e que inclui rigidez muscular, alteração do estado mental, aumento da

temperatura corporal, instabilidade cardíaca e insuficiência renal, e que pode ser

fatal), síndrome serotoninérgica (grupo de manifestações clínicas que pode ocorrer

igualmente com outros antipsicóticos e que inclui alterações do estado mental:

ansiedade, agitação, alteração da consciência, confusão, inquietação, letargia,

euforia, alucinações e até coma; alterações motoras: tremores, contração involuntária

dos músculos, aumento do tônus muscular, e incoordenação; e outras manifestações

como câimbras abdominais, hipersalivação, febre, calafrio, sudorese, náusea,

vômitos, diarréia e hipertensão), síncope (desmaio, perda repentina da consciência),

taquicardia, torsade de pointes (arritmia cardíaca), angioedema (inchaço da pele e/ou

das mucosas), rash, galactorréia (secreção inapropriada de leite) e priapismo (ereção

peniana persistente, geralmente dolorosa, desencadeada ou não pela atividade

sexual) (vide “Reações Adversas”). Informe ao seu médico o aparecimento de reações

desagradáveis.

Geodon® deve ser administrado com alimentos.

Geodon® não deve ser administrado juntamente com álcool.

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que você esteja usando antes do

início ou durante o tratamento com Geodon®.

Geodon® cápsulas contém lactose monoidratada. Se você tem intolerância à lactose,

informe ao seu médico antes de iniciar o tratamento com Geodon®.

Geodon® é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à

ziprasidona ou a qualquer componente da fórmula.

Geodon® também é contra-indicado a pacientes com prolongamento conhecido do

intervalo QT, incluindo síndrome congênita do QT longo; a pacientes com infarto do

miocárdio recente, insuficiência cardíaca descompensada ou arritmias cardíacas que

necessitem de tratamento com fármacos antiarrítmicos das classes IA e III (vide

“Advertências e Precauções”).

Geodon®, assim como outros medicamentos antipsicóticos, pode causar sonolência.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois

sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER

PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

PARTE III

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

Estudos de Ligação aos Receptores

A ziprasidona possui alta afinidade pelos receptores de dopamina tipo 2 (D2) e afinidade

substancialmente maior pelos receptores de serotonina tipo 2A (5HT2A). A ziprasidona

também interage com os receptores de serotonina 5HT2C, 5HT1D e 5HT1A, sendo que a

afinidade por estes receptores é igual ou maior à sua afinidade pelo receptor D2. A

ziprasidona possui afinidade moderada pelos transportadores neuronais de serotonina e de

norepinefrina e pelos receptores histamínicos H1 e receptores alfa1. O antagonismo a estes

receptores foi associado à sonolência e hipotensão ortostática, respectivamente. A

ziprasidona apresenta afinidade desprezível pelos receptores muscarínicos M1. O

antagonismo a esse receptor foi associado a danos de memória.

Estudos Funcionais dos Receptores

Estudos pré-clínicos adicionais foram realizados para identificar efeitos agonistas ou

antagonistas em receptores nos quais a ziprasidona se liga com afinidade de grau alto a

moderado. A ziprasidona demonstrou ser antagonista tanto dos receptores de serotonina do

tipo 2A (5HT2A) como dos receptores de dopamina do tipo 2 (D2). Sugere-se que a

atividade antipsicótica seja mediada, em parte, por meio desta combinação de atividades

antagonistas.

A ziprasidona também é um antagonista potente dos receptores 5HT2C e 5HT1D, um

agonista potente do receptor 5HT1A e inibe a recaptação neuronal de norepinefrina e

serotonina. As propriedades de recaptação neuronal e serotoninérgica da ziprasidona estão

associadas à atividade antidepressiva. Além disso, o agonismo ao receptor 5HT1A foi

associado a efeitos ansiolíticos. O antagonismo potente ao receptor 5HT2C foi associado à

atividade antipsicótica.

Estudos de Tomografia de Emissão de Pósitrons (PET) em Humanos

Após 12 horas da administração de 40 mg de ziprasidona, o bloqueio do receptor 5HT2A foi

maior que 80% e do receptor D2 foi maior que 50%, utilizando a tomografia de emissão de

pósitrons.

Informações Adicionais provenientes dos Estudos Clínicos

Em um estudo comparativo duplo-cego foram avaliados parâmetros metabólicos incluindo

peso, níveis em jejum de colesterol total, triglicérides, insulina e índices de resistência à

insulina. Em pacientes recebendo ziprasidona, nenhuma alteração significativa em relação

ao pré-tratamento foi observada em qualquer um desses parâmetros.

Propriedades Farmacocinéticas

Após a administração oral de doses múltiplas de ziprasidona com alimentos, o pico de

concentração sérica ocorreu, tipicamente, 6 a 8 horas após a dose. A ziprasidona apresenta

cinética linear ao longo do intervalo de dose terapêutica de 40 a 80 mg, a cada 12 horas, em

pacientes no estado pós-prandial. A biodisponibilidade absoluta de uma dose de 20 mg é de

60% neste estado. A absorção de ziprasidona é reduzida em até 50% quando a ziprasidona

é administrada sob condições de jejum. Em um estudo de doses múltiplas, Geodon®

(cloridrato de ziprasidona) suspensão oral demonstrou-se bioequivalente a Geodon®

cápsulas no estado de equilíbrio (steady state). Em um estudo de administração de dose

única, a bioequivalência foi demonstrada em relação a AUC. Uma Cmáx discretamente

menor foi alcançada com a suspensão oral em relação à cápsula.

A administração de ziprasidona a cada 12 horas geralmente atinge o estado de equilíbrio

dentro de 3 dias. As exposições sistêmicas no estado de equilíbrio estão relacionadas à

dose.

No estado de equilíbrio, a meia-vida de eliminação terminal média da ziprasidona é de

aproximadamente 6,6 horas após administração oral. O clearance sistêmico médio da

ziprasidona administrada intravenosamente é de 7,5 mL/min/kg e o volume de distribuição é

de aproximadamente 1,5 L/kg. A ziprasidona está amplamente ligada às proteínas

plasmáticas (> 99%) e sua ligação parece ser independente da concentração.

A ziprasidona é extensamente metabolizada após administração oral; apenas uma pequena

quantidade é excretada na urina (< 1%) ou nas fezes (< 4%) como fármaco inalterado. A

ziprasidona é depurada principalmente por três vias metabólicas, levando à formação de

quatro principais metabólitos circulantes: sulfóxido de benzisotiazol piperazina (BITP),

sulfona de BITP, sulfóxido de ziprasidona e S-metil-diidroziprasidona. Aproximadamente

20% da dose é excretada na urina, com aproximadamente 66% sendo eliminada nas fezes.

A ziprasidona inalterada representa cerca de 44% do total de substâncias séricas

relacionadas ao fármaco.

Estudos in vitro indicam que o citocromo CYP3A4 é o principal citocromo P450 catalisador

do metabolismo oxidativo da ziprasidona. O metabólito S-metil-diidroziprasidona é gerado

em 2 etapas catalisadas pela aldeído oxidase e pela tiol metiltransferase.

A ziprasidona, a S-metil-diidroziprasidona e o sulfóxido de ziprasidona, quando testados in

vitro, compartilham propriedades que podem ser preditivas de um efeito de prolongamento

do intervalo QTc. A S-metil-diidroziprasidona é eliminada principalmente por excreção fecal

e por metabolismo catalisado pelo CYP3A4. O sulfóxido é eliminado por excreção renal e

por metabolismo secundário catalisado pelo CYP3A4.

Em um estudo de fase I, o cetoconazol (400 mg/dia), um inibidor da CYP3A4, aumentou as

concentrações séricas da ziprasidona em < 40%. A concentração sérica da S-metildiidroziprasidona,

no Tmáx esperado de ziprasidona, foi aumentada em 55% durante

tratamento com cetoconazol. Não foi observado prolongamento adicional do intervalo QTc.

Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética da

ziprasidona em indivíduos jovens e homens ou mulheres idosos após administração oral.

A avaliação farmacocinética das concentrações séricas de ziprasidona em pacientes

tratados por via oral, não revelou qualquer diferença farmacocinética significativa entre

fumantes e não-fumantes.

Não foram observadas diferenças acentuadas na farmacocinética da ziprasidona oral em

pacientes com insuficiência renal de grau moderado a grave, quando comparado a

indivíduos com função renal normal. Não se sabe se as concentrações séricas dos

metabólitos aumentaram nesses pacientes.

Na insuficiência hepática de grau leve a moderado (classe A ou B de Child-Pugh), as

concentrações séricas de ziprasidona após a administração oral foram 30% mais altas e a

meia-vida terminal foi prolongada em cerca de 2 horas em relação aos indivíduos sadios.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Dados de segurança pré-clínicos de ziprasidona, baseados em estudos convencionais de

segurança farmacológica, genotóxicas e de potencial carcinogênico, não revelaram risco

especial para humanos. A ziprasidona não apresentou evidências de teratogenicidade em

estudos reprodutivos em ratos e coelhos. Efeitos adversos sobre a fertilidade, um aumento

do número de filhotes natimortos, diminuição do peso dos filhotes e atraso no

desenvolvimento funcional foram observados em doses que causaram toxicidade materna,

como sedação e diminuição no ganho de peso corpóreo. Aumentos da mortalidade perinatal

e atraso no desenvolvimento funcional dos animais ocorreram quando concentrações

plasmáticas maternas foram extrapoladas para serem similares às concentrações máximas

em humanos nas doses terapêuticas.

INDICAÇÕES

Geodon® (cloridrato de ziprasidona) é indicado para o tratamento da esquizofrenia,

transtornos esquizoafetivo e esquizofreniforme, estados de agitação psicótica e mania

bipolar aguda e para manutenção da melhora clínica e prevenção de recidivas, durante a

continuação da terapia.

Informações de Estudos Clínicos

Esquizofrenia

A eficácia da ziprasidona no tratamento dos sintomas positivos e negativos da esquizofrenia

foi estabelecida em estudos clínicos de 4 e 6 semanas, controlados com placebo e com

fármaco ativo, em pacientes hospitalizados com exacerbação aguda da doença.

Em um estudo clínico de 52 semanas, placebo-controlado, em pacientes com quadro de

esquizofrenia crônica estável, a ziprasidona foi significativamente mais efetiva na prevenção

de recidivas da esquizofrenia, quando comparada ao placebo. A ziprasidona demonstrou

uma melhora contínua nos sintomas negativos primários e na função global (psicológica,

social e ocupacional) neste estudo em uma população de pacientes hospitalizados, durante

um período de 52 semanas.

Foi conduzida uma análise do efeito da ziprasidona em pacientes com sintomas depressivos

clinicamente significativos, definidos como um escore ≥ 14 na Escala de Avaliação de

Depressão de Montgomery-Åsberg (MADRS – Montgomery-Åsberg Depression Rating

Scale), em 2 estudos multicêntricos, placebo-controlados, em esquizofrenia aguda. Foi

observada uma melhora na MADRS, estatisticamente significativa, em comparação ao

placebo (p < 0,05) nestes 2 estudos em pacientes recebendo 60 mg e 80 mg, a cada 12

horas.

Mania Bipolar

A eficácia da ziprasidona 40 – 80 mg, a cada 12 horas, foi estabelecida em 2 estudos duplocego,

placebo-controlado de 3 semanas, com pacientes selecionados de acordo com o

critério do DSM-IV para distúrbio bipolar tipo I, que tinham apresentado recentemente um

episódio de mania aguda ou episódio misto com ou sem características psicóticas. Os

resultados demonstraram que a ziprasidona foi significativamente mais efetiva que o

placebo no tratamento destes pacientes. A ziprasidona foi estatisticamente superior ao

placebo conforme determinado através da alteração média a partir da linha de base até o

endpoint (21º dia ou outro dia no caso de descontinuação antecipada) na Escala de

Classificação de Mania (Mania Rating Scale – MRS) e grau de gravidade (CGI Severity

Score – CGI-S). No primeiro estudo, uma melhora estatisticamente significativa foi evidente

no grupo da ziprasidona do 2º (MRS) e 4º dia (CGI-S) e foi mantida de forma contínua até o

21º dia. No segundo estudo foi evidente uma melhora estatisticamente significativa em

ambas as escalas desde o 2º dia e mantida até o 21º dia.

O tratamento de mania com ziprasidona por mais de 3 semanas e o uso profilático em

distúrbios bipolares, não foi avaliado sistematicamente em estudos clínicos controlados.

Entretanto, os efeitos a longo-prazo da terapia com ziprazidona foram avaliados em um

estudo aberto de extensão, de 52 semanas, após ensaio duplo-cego controlado por 3

semanas. A extensão do estudo incluiu 127 pacientes que completaram a fase inicial de 3

semanas. Estes pacientes foram tratados por ≤ 52 semanas; a dose média de ziprasidona

em um ano foi de 123 mg/dia e o tempo médio de tratamento foi 105 dias. Quarenta e oito

pacientes completaram a fase de extensão. A eficácia foi medida através das mudanças nas

Escalas de Classificação de Mania (Mania Rating Scale – MRS) e grau de gravidade (CGI

Severity Score – CGI-S). Os pacientes foram avaliados nas semanas 1, 2, 4, 12, 28 e 52.

Reduções significativas nas escalas MRS e CGI-S foram observadas desde o terceiro dia da

fase de extensão até a 52ª semana.

CONTRA-INDICAÇÕES

Geodon® (cloridrato de ziprasidona) é contra-indicado a pacientes com

hipersensibilidade conhecida à ziprasidona ou a qualquer componente da fórmula.

Geodon® também é contra-indicado a pacientes com prolongamento conhecido do

intervalo QT, incluindo síndrome congênita do QT longo, a pacientes com infarto do

miocárdio recente, insuficiência cardíaca descompensada ou arritmias cardíacas que

necessitem de tratamento com fármacos antiarrítmicos das classes IA e III (vide

“Advertências e Precauções”).

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Intervalo QT

A ziprasidona causa um prolongamento no intervalo QT de grau leve a moderado.

Na base de dados dos estudos clínicos realizados no período pré-comercialização para a

formulação oral, a incidência de prolongamento do intervalo QTc para um valor acima de

500 ms foi de 3 casos em um total de 3266 (0,1%) pacientes tratados com ziprasidona e 1

caso em um total de 538 (0,2%) pacientes recebendo placebo.

Alguns fármacos, incluindo antiarrítmicos das classes IA e III que prolongam o intervalo QT

para um valor maior que 500 ms, foram associados à ocorrência rara de taquicardia

ventricular (torsade de pointes), uma arritmia com risco de vida (vide “Contra-indicações”).

Existem raros casos de torsade de pointes em pacientes com múltiplos fatores de risco na

experiência pós-comercialização com Geodon® (cloridrato de ziprasidona). Uma relação

causal com a ziprasidona ainda não foi estabelecida.

Geodon® deve ser utilizado com cautela por pacientes com os seguintes fatores de risco,

que podem aumentar o risco de ocorrência desta arritmia:

• bradicardia;

• desequilíbrio eletrolítico;

• uso concomitante com outros fármacos que prolongam o intervalo QT.

Se sintomas cardíacos sugestivos de arritmias forem observados ou relatados durante o

tratamento, deve ser feita uma avaliação cardiológica apropriada. Se o intervalo QTc

encontrado for maior que 500 ms, é recomendado que o tratamento seja interrompido (vide

“Contra-indicações”).

Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM)

A Síndrome Neuroléptica Maligna, um complexo potencialmente fatal, foi relatada em

associação a fármacos antipsicóticos, incluindo a ziprasidona. As manifestações clínicas de

SNM são: hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade

autonômica (pulso ou pressão arterial irregular, taquicardia, diaforese e disritmia cardíaca).

Sinais adicionais podem incluir níveis elevados de creatina fosfoquinase, mioglobinúria

(rabdomiólise) e insuficiência renal aguda. Se um paciente desenvolver sinais e sintomas

indicativos de SNM, ou se apresentar febre alta inexplicada sem manifestações clínicas

adicionais de SNM, todos os fármacos antipsicóticos devem ser descontinuados.

Discinesia Tardia

Assim como ocorre com outros antipsicóticos, existe um potencial da ziprasidona causar

discinesia tardia e outras síndromes extrapiramidais tardias após tratamento prolongado. Se

aparecerem sinais e sintomas de discinesia tardia, deve-se considerar a redução da dose ou

a descontinuação de Geodon®.

Convulsões

Assim como ocorre com outros antipsicóticos, recomenda-se cautela no tratamento de

pacientes com histórico de convulsões.

Fármacos ativos no SNC/Álcool

Considerando os efeitos primários da ziprasidona no SNC, deve-se ter cautela quando esta

for administrada em associação a outros fármacos de ação central, incluindo álcool e

fármacos que agem nos sistemas dopaminérgicos e serotoninérgicos.

Aumento da Mortalidade em Pacientes Idosos com Psicose Relacionada à Demência

Dados sobre pacientes idosos com psicose relacionada à demência demonstraram risco

aumentado de morte, quando tratados com medicamentos antipsicóticos, em comparação

aos pacientes tratados com placebo. Os dados de estudos com ziprasidona no tratamento

de pacientes idosos com demência, são insuficientes para concluir se existe ou não um risco

aumentado de morte com ziprasidona vs. placebo nesta população de pacientes. A

ziprasidona não está aprovada para o tratamento de pacientes idosos com psicose

relacionada à demência.

Uso durante a Gravidez e Lactação

Estudos de toxicidade na reprodução realizados com ziprasidona oral não demonstraram

efeitos adversos no processo reprodutivo, além daqueles secundários à toxicidade materna

resultante de um efeito farmacológico exacerbado, em doses iguais ou maiores que 17,5

vezes a dose máxima recomendada para humanos. Não houve evidências de

teratogenicidade com as doses estudadas (vide “Informações Técnicas - Dados de

Segurança Pré-Clínicos”).

Uso durante a Gravidez

Não foram conduzidos estudos em mulheres grávidas. Mulheres com potencial de

engravidar que estejam recebendo Geodon® devem ser aconselhadas a utilizar um método

contraceptivo adequado. Como a experiência clínica é limitada, a administração de

Geodon® não é recomendada durante a gravidez, a menos que o benefício esperado para a

mãe supere o risco potencial ao feto.

Geodon® é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez.

Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a Lactação

Não se sabe se a ziprasidona é excretada no leite materno. As pacientes devem ser

advertidas a não amamentar se estiverem em tratamento com Geodon®.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e de Operar Máquinas

Assim como ocorre com outros fármacos psicoativos, Geodon® pode causar sonolência.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois

sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Fármacos Antiarrítmicos das Classes IA e III – vide “Contra-indicações” e “Advertências e

Precauções – Intervalo QT”.

Uso Concomitante com Outros Fármacos que Prolongam o Intervalo QT – vide

“Advertências e Precauções – Intervalo QT”.

Fármacos ativos no SNC/ Álcool – vide “Advertências e Precauções - Fármacos ativos no

SNC/Álcool”.

Efeito de Geodon® (cloridrato de ziprasidona) sobre Outros Fármacos

A ziprasidona não demonstrou efeito inibitório sobre CYP1A2, CYP2C9 ou CYP2C19,

quando testada em microssomos hepáticos humanos. A concentração de ziprasidona

requerida para inibir os citocromos CYP2D6 e CYP3A4, in vitro, foi no mínimo 1000 vezes

maior que a concentração livre que pode ser esperada in vivo. É improvável que a

ziprasidona cause interações medicamentosas clinicamente importantes mediadas por estas

enzimas.

- dextrometorfano – de acordo com os resultados obtidos in vitro, um estudo em voluntários

sadios demonstrou que a ziprasidona não alterou o metabolismo do dextrometorfano,

mediado pelo CYP2D6, para seu principal metabólito, o dextrorfano.

- contraceptivos orais – a administração de ziprasidona não resultou em alteração

significativa na farmacocinética de estrógenos (etinilestradiol, um substrato do CYP3A4) ou

progesterona.

- lítio – a co-administração de ziprasidona não teve efeito na farmacocinética do lítio.

- ligação às proteínas – a ziprasidona se liga extensivamente às proteínas plasmáticas. A

ligação da ziprasidona às proteínas plasmáticas, in vitro, não foi alterada pela varfarina ou

propranolol (2 fármacos que são altamente ligados às proteínas), e a ziprasidona também

não alterou a ligação destes fármacos no plasma humano. Desta maneira, o potencial de um

fármaco interagir com a ziprasidona devido ao deslocamento, é improvável.

Efeitos de Outros Fármacos sobre Geodon®

A ziprasidona é metabolizada pela aldeído oxidase e em menor extensão pela CYP3A4. Não

há indutores ou inibidores clinicamente conhecidos da aldeído oxidase que sejam

relevantes.

O cetoconazol, um potente inibidor da CYP3A4, na dose de 400 mg ao dia, produziu um

aumento de aproximadamente 35% na exposição da ziprasidona (AUC e Cmáx). Estas

alterações produzidas pelo cetoconazol parecem não ter relevância clínica.

A carbamazepina, um indutor da CYP3A4, na dose de 200 mg a cada 12 horas, produziu

uma diminuição de 36% na exposição da ziprasidona. Estas alterações produzidas pela

carbamazepina parecem não ter relevância clínica.

A cimetidina, um inibidor não-específico da CYP, não afetou significativamente a

farmacocinética da ziprasidona.

Doses múltiplas de antiácido à base de alumínio ou magnésio não alteraram a

farmacocinética da ziprasidona.

A avaliação farmacocinética das concentrações séricas de ziprasidona em estudos

clínicos não revelou qualquer evidência de interações clinicamente significativas com

a benzatropina, propranolol ou lorazepam.

REAÇÕES ADVERSAS

Esquizofrenia

A tabela 1 apresenta eventos adversos que ocorreram com freqüência ≥ 1% e aqueles que

ocorreram com freqüência maior quando comparado ao placebo no estudo de curto prazo,

placebo-controlado de ziprasidona em esquizofrenia.

Tabela 1. Eventos adversos relacionados ao tratamento com ziprasidona que

ocorreram em uma freqüência ≥ 1% observados em estudos de esquizofrenia de

curto-prazo, placebo-controlados:

Psiquiátrico Comum: agitação, insônia.

Sistema Muito comum: sonolência.

Nervoso Comum: acatisia, tontura, distonia, síndrome extrapiramidal, dor de

cabeça, hipertonia, tremor.

Ocular Comum: visão anormal.

Gastrintestinal Comum: constipação, boca seca, dispepsia, aumento da salivação,

náusea, vômito.

Geral Comum1: astenia.

1 Classificação das freqüências: muito comum ≥ 10%; comum ≥1% e < 10%.

A incidência de convulsões foi rara, ocorrendo em menos de 1% dos pacientes tratados com

Geodon® (cloridrato de ziprasidona).

Em estudos clínicos duplo-cegos, ativo-controlados, a Escala de Carga de Distúrbio do

Movimento (Movement Disorder Burden Scale), uma medida de avaliação de sintomas

extrapiramidais, foi estatisticamente significativa (p ≤ 0,05) a favor da ziprasidona quando

comparada ao haloperidol e risperidona. Foram observadas alterações comparáveis a essas

na Escala de Simpson-Angus e Escala de Acatisia de Barnes em pacientes tratados com

ziprasidona e placebo. Além disso, a incidência de relatos de acatisia e do uso de fármacos

anticolinérgicos foi maior em pacientes tratados com haloperidol e risperidona, quando

comparados aos pacientes recebendo ziprasidona.

Em estudos clínicos de curto prazo, de 4 a 6 semanas, placebo-controlados, de dose fixa, a

incidência de ganho de peso corpóreo registrada como um evento adverso foi baixa e igual

em pacientes tratados com ziprasidona e pacientes tratados com placebo (ambos 0,4%).

Houve um pequeno aumento no peso médio dos pacientes tratados com ziprasidona (0,5

kg), mas não nos pacientes tratados com placebo.

Em um estudo placebo-controlado de 1 ano foi observada uma perda de peso média de 1 a

3 kg em pacientes tratados com ziprasidona, comparado a uma perda média de 3 kg em

pacientes tratados com placebo.

Foi observado um aumento apenas transitório da prolactina durante a administração crônica

de ziprasidona.

Em um estudo clínico placebo-controlado de 52 semanas, o índice de descontinuação

devido a eventos adversos foi similar entre pacientes tratados com ziprasidona e aqueles

tratados com placebo.

Mania Bipolar

A tabela 2 apresenta eventos adversos que ocorreram com uma freqüência ≥ 5% e aqueles

que ocorreram com freqüência maior quando comparado ao placebo no estudo de curto

prazo, placebo-controlado de ziprasidona em mania bipolar.

Tabela 2. Eventos adversos relacionados ao tratamento com ziprasidona que

ocorreram em uma freqüência ≥ 5% observados em estudos de mania bipolar curtoprazo,

placebo-controlados:

Muito comum: acatisia, tontura, síndrome extrapiramidal, dor de

cabeça, sonolência.

Sistema

Nervoso

Comum: distonia, hipertonia e tremor

Ocular Comum: visão anormal.

Gastrintestinal Muito comum: náusea

Comum: constipação

Geral Comum1: astenia.

1 Classificação das freqüências: muito comum ≥ 10%; comum ≥1% e < 10%.

Reações Adversas Pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram relatadas durante a experiência pós-comercialização:

Sistema imune: reação alérgica.

Psiquiátrico: insônia, mania/hipomania.

Sistema nervoso: paralisia facial, síndrome neuroléptica maligna, síndrome serotoninérgica

(sozinha ou em combinação com medicamentos serotoninérgicos), discinesia tardia.

Cardiovascular: taquicardia e torsade de pointes (vide “Advertências e Precauções”).

Vascular: hipotensão postural, síncope.

Gastrintestinal: disfagia, inchaço na língua.

Pele e tecido subcutâneo: angioedema e rash.

Renal e urinário: enurese, incontinência urinária.

Sistema reprodutivo e mamas: galactorréia e priapismo.

POSOLOGIA

Geodon® (cloridrato de ziprasidona) é apresentado na forma de cápsulas para uso oral.

Uso em Adultos

A dose inicial recomendada é de 40 mg a cada 12 horas, administrada com alimentos (vide

“Propriedades Farmacocinéticas”). A dose diária pode ser subseqüentemente ajustada com

base na resposta clínica individual até uma dose máxima de 80 mg a cada 12 horas. Se

houver indicação clínica, a dose máxima recomendada pode ser alcançada no 3º (terceiro)

dia de tratamento.

Uso em Crianças

A segurança e eficácia em indivíduos menores de 18 anos não foram estabelecidas.

Uso em Idosos

Geralmente não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos (65 anos ou mais).

Uso na Insuficiência Renal

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.

Uso na Insuficiência Hepática

Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve a moderado, doses menores devem

ser consideradas. Uma vez que não há experiência clínica em pacientes com insuficiência

hepática grave, Geodon® deve ser utilizado com cautela neste grupo de pacientes (vide

“Propriedades Farmacocinéticas”).

Uso em fumantes

Não é necessário ajuste de dose em pacientes fumantes.

SUPERDOSAGEM

A experiência de superdosagem com Geodon® (cloridrato de ziprasidona) é limitada. A

maior ingestão confirmada é de 12800 mg. Neste caso, foram relatados sintomas

extrapiramidais e um intervalo QTc de 446 ms (sem seqüela cardíaca). Em casos de

superdosagem, em geral, os sintomas mais comumente relatados foram: sintomas

extrapiramidais, sonolência, tremor e ansiedade.

Se houver suspeita de superdosagem, deve ser considerada a possibilidade de

envolvimento de múltiplos fármacos. Não há antídoto específico para ziprasidona. Em casos

de superdosagem aguda, deve-se estabelecer e manter uma via aérea e garantir ventilação

e oxigenação adequadas. Deve-se considerar a lavagem gástrica (após entubação, se o

paciente estiver inconsciente) e a administração de carvão ativado associado a um laxante.

A possibilidade de obnubilação, convulsões ou reação distônica da cabeça e pescoço após

superdosagem, pode levar ao risco de aspiração por vômito induzido. A monitoração

cardiovascular deve começar imediatamente e deve incluir monitoração eletrocardiográfica

contínua para detectar possíveis arritmias.

Devido ao fato da ziprasidona estar altamente ligada às proteínas, é improvável que a

hemodiálise seja benéfica no tratamento de superdosagem. A rigorosa monitoração e

supervisão médica devem ser mantidas até que o paciente se recupere.

PARTE IV

MS – 1.0216.0066

Farmacêutica Responsável: Raquel Oppermann – CRF-SP nº 36144

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DE

RECEITA.

Número de lote e data de fabricação: vide embalagem externa.

Produto fabricado e embalado por:

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH

Illertissen – Alemanha

Distribuído por:

LABORATÓRIOS PFIZER LTDA.

Av. Monteiro Lobato, 2.270

CEP 07190-001 – Guarulhos – SP

CNPJ n° 46.070.868/0001-69

Indústria Brasileira.

Fale Pfizer 0800-16-7575

www.pfizer.com.br