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LOVASTATINA 10 MG CAIXA 30 COMPRIMIDOS
Preço, Indicação, Para que Serve e Composição

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LOVASTATINA 10 MG CAIXA 30 COMPRIMIDOS

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Saiba pra que serve o produto Lovastatina 10 mg caixa 30 comprimidos da Sandoz e todas as suas principais indicações. Leia a bula completa e saiba pra que serve este e como ele funciona nos casos de tratamento para hipercolesterolemia isolada ou associada à hipertrigliceridemia.

Lovastatina 10 mg caixa 30 comprimidos  -  Sandoz

de R$ 40,99

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Lovastatina 10 mg caixa 30 comprimidos  -  Sandoz
entregamos em todo Brasil
Medicamento Genérico
ISTO É UM MEDICAMENTO, NÃO USE SEM PREESCRIÇÃO MÉDICA E ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO. AO PERSISTIREM OS SINTOMAS O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO.
  • bula



lovastatina

Medicamento Genérico Lei n° 9.787, de 1999

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES

lovastatina 10 mg. Embalagem contendo 30 comprimidos.

lovastatina 20 mg. Embalagem contendo 30 comprimidos.

lovastatina 40 mg. Embalagem contendo 10 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de 10 mg contém:

lovastatina..................................................... 10 mg

excipientes q.s.p. .............................. 1 comprimido

(butilhidroxianisol, lactose, amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio, óxido de ferro

amarelo, óxido de ferro vermelho)

Cada comprimido de 20 mg contém:

lovastatina..................................................... 20 mg

excipientes q.s.p. .............................. 1 comprimido

(butilhidroxianisol, lactose, amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio, indigotina

laca)

Cada comprimido de 40 mg contém:

lovastatina..................................................... 40 mg

excipientes q.s.p. .............................. 1 comprimido

(butilhidroxianisol, lactose, amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio, indigotina

laca, amarelo quinoleína laca)

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Leia atentamente este texto antes de começar a tomar o medicamento, ele informa sobre

as propriedades deste medicamento. Se persistirem dúvidas ou estiver inseguro fale com

seu médico.

Antes de utilizar o medicamento, confira o nome do rótulo e não administre caso haja

sinais de violação e/ou danos na embalagem.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

É um agente redutor de colesterol.

POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?

Este medicamento é utilizado como tratamento de manutenção a longo prazo, geralmente

associado com uma dieta específica pobre em colesterol.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

A lovastatina é contra-indicada nos casos de hipersensibilidade a qualquer componente da

fórmula, em pacientes com doenças do fígado, nos períodos de gravidez e amamentação e no

tratamento concomitante com potentes inibidores da CYP3A4. Ao iniciar a terapia com

lovastatina os pacientes devem ser avisados sobre o risco de miopatia e orientados a relatar

prontamente dores musculares inexplicadas, dolorimento ou fraqueza.

Não há restrições quanto à alimentação em relação ao tratamento com a lovastatina.

Entretanto, caso o seu médico tenha lhe prescrito uma dieta, siga-a corretamente.

“Informe ao médico ou cirurgião dentista o aparecimento de reações indesejáveis”.

“Informe ao médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro

medicamento”.

“Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação

médica. Informe seu médico se ocorrer gravidez ou se iniciar amamentação durante o uso

deste medicamento”.

“Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez”.

NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO,

PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

“Para dosagem: vide o item POSOLOGIA em INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE”.

“Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração

do tratamento”.

“Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico”.

“Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o

aspecto do medicamento. A data de fabricação e o prazo de validade estão impressos na

embalagem externa do produto”.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?

A lovastatina geralmente é bem tolerada. Raramente podem ocorrer flatulência, diarréia,

constipação e náuseas durante o uso do medicamento.

Se ocorrerem sensações ou sintomas desagradáveis especialmente dor ou dolorimentos

musculares, acompanhados ou não de febre ou mal-estar, o médico deverá ser avisado

imediatamente.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO

DE UMA SÓ VEZ?

“Em caso de superdose procure um centro de controle de intoxicação ou socorro

médico”.

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

O medicamento deve ser mantido em sua embalagem original, em local fresco (15 – 30 ºC), seco

e ao abrigo da luz.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DE CRIANÇAS

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

A lovastatina é a lactona do ácido hidroxílico aberto correspondente na forma inativa, um potente

inibidor da síntese endógena do colesterol sendo, portanto, um agente redutor do colesterol.

Farmacodinâmica

Após a absorção gastrintestinal a lovastatina é rapidamente hidrolisada para o hidroxiácido

aberto, um inibidor competitivo da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase,

uma enzima que catalisa uma etapa precoce e limitante na biossíntese do colesterol. Como

resultado, em estudos clínicos, a lovastatina reduziu as concentrações de colesterol plasmático

total, a lipoproteína de baixa densidade (LDL) e a lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL)

ligadas ao colesterol. Adicionalmente, a lovastatina aumentou moderadamente a lipoproteína de

alta densidade (HDL) e reduziu os triglicérides plasmáticos. A forma ativa da lovastatina é um

inibidor específico da HMG-CoA redutase, a enzima que catalisa a conversão de HMG-CoA para

mevalonato. Em virtude dessa conversão ser uma etapa precoce na biossíntese do colesterol,

não se espera que a terapia com a lovastatina cause acúmulo de esteróis potencialmente

tóxicos. Além disso, a HMG-CoA é rapidamente metabolizada de volta a acetil-CoA, que

participa de muitos processos biossintéticos do organismo. Em estudos com animais, após

doses orais, a lovastatina demonstrou alta seletividade pelo fígado, onde atinge concentrações

substancialmente mais altas do que nos demais tecidos. A lovastatina é largamente extraída na

primeira passagem pelo fígado, seu local primário de ação, com subseqüente excreção da droga

pela bile. A lovastatina foi estudada no tratamento de hipercolesterolemia primária, quando a

dieta apenas foi insuficiente. A lovastatina foi altamente eficaz na redução do LDL-colesterol e

colesterol total, nas formas de hipercolesterolemia heterozigótica familiar e não-familiar, e na

hiperlipidemia mista, quando o colesterol elevado era preocupante. Observou-se marcante

resposta em duas semanas, e a resposta terapêutica máxima ocorreu em 4 a 6 semanas. A

resposta foi mantida enquanto durou a terapia. Quando a terapia com a lovastatina foi

interrompida, o nível de colesterol total retornou aos níveis anteriores ao tratamento. A

lovastatina foi eficaz na hipercolesterolemia primária não-complicada de pacientes com diabetes

do tipo I (insulino-dependente) bem controlado ou diabetes do tipo II (não-insulino dependente).

As reduções dos lípides plasmáticos foram semelhantes às relatadas em populações nãodiabéticas.

O controle da glicose não foi afetado adversamente. Em estudos clínicos, a

lovastatina retardou a progressão da arteriosclerose coronariana, com ou sem terapia

concomitante com colestipol.

Farmacocinética

Os estudos mostraram os seguintes resultados:

• administrada por via oral, sua absorção é reduzida aproximadamente em 30% quando

administrada com estômago vazio.

• a ligação às proteínas é alta (mais de 95%)

• sofre biotransformação rápida, dando por hidrólise vários metabólitos, inclusive a forma ativa,

que é o beta-hidroxiácido.

• meia-vida: 3 horas

• atinge a concentração máxima em 2 a 4 horas

• duração da ação: 4 a 6 semanas.

• atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária

• é excretada principalmente (83%) pelas fezes e parcialmente (10%) pela urina.

INDICAÇÕES

- Redução dos níveis elevados de colesterol total e LDL-colesterol em pacientes com

hipercolesterolemia primária quando a resposta à dieta e a outras medidas não-farmacológicas

isoladas forem inadequadas. A lovastatina reduz o colesterol total e o LDL-colesterol e aumenta

o HDL-colesterol; portanto, a lovastatina reduz a relação colesterol total / HDL-colesterol e LDLcolesterol

/ HDL-colesterol.

- Redução dos níveis elevados de colesterol em pacientes com hipercolesterolemia combinada e

hipertriglicerimia, quando a hipercolesterolemia for a anormalidade mais preocupante.

- Para retardar a progressão da aterosclerose coronariana em pacientes com doenças arterial

coronariana.

CONTRA–INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula.

- Doença hepática ativa ou aumentos persistentes ou inexplicados das transaminases séricas.

- Gravidez e lactação (veja ADVERTÊNCIAS).

- Administração concomitante com potentes inibidores da CYP3A4, como por exemplo

itraconazol, cetoconazol, inibidores da protease do HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina

e nefazodona.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO

O medicamento deve ser mantido em sua embalagem original, em local fresco (15 – 30 ºC), seco

e ao abrigo da luz.

POSOLOGIA

O paciente deve iniciar uma dieta padrão para redução do colesterol, antes de receber

lovastatina, e deve continuar a dieta durante o tratamento com lovastatina.

Hipercolesterolemia: a dose inicial recomendada é de 20 mg por dia, administrados em uma

única dose, com a refeição noturna. Doses diárias únicas dadas com a refeição noturna foram

mais eficazes do que a mesma dose dada com a refeição matinal, talvez porque o colesterol seja

sintetizado principalmente à noite. Pacientes com hipercolesterolemia leve a moderada podem

ser tratados inicialmente com 10 mg de lovastatina. Ajustes posológicos, se necessários, devem

ser feitos a intervalos não inferiores a 4 semanas, até o máximo de 80 mg por dia, em uma única

dose ou em doses divididas nas refeições diurna e noturna. Doses divididas (por exemplo, duas

vezes ao dia) tendem a ser ligeiramente mais eficazes do que únicas diárias.

A posologia de lovastatina deve ser reduzida se o LDL-colesterol atingir níveis inferiores a 75

mg/dL ou se o colesterol plasmático total atingir níveis inferiores a 140 mg/dL.

Aterosclerose coronariana: nos estudos de aterosclerose coronariana utilizando lovastatina,

com ou sem terapia concomitante, as posologias utilizadas foram 20 a 80 mg/dia, administradas

em dose única ou doses divididas. Nos dois estudos onde foi somente utilizado lovastatina, a

dose era reduzida se o nível do colesterol total plasmático atingisse valores inferiores a 110

mg/dL ou se o LDL-colesterol atingisse valores inferiores a 80 mg/dL, respectivamente.

Terapia concomitante: A lovastatina é eficaz isolada ou associada a seqüestrantes de sais

biliares.

Em pacientes submetidos a tratamento concomitante com ciclosporina, danazol, genfibrozil,

outros fibratos ou doses hipolipemiantes de niacina (≥ 1g/dia), a dose de lovastatina

normalmente não deve exceder 20 mg/dia.

Em pacientes tomando amiodarona ou verapamil concomitantemente com lovastatina, a dose

de lovastatina não deve exceder 40 mg/dia (veja ADVERTÊNCIAS, Efeitos musculares).

Posologia na insuficiência renal: A lovastatina não sofre excreção renal significativa, portanto

modificações posológicas não devem ser necessárias em pacientes com insuficiência renal

moderada.

Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração plasmática de creatinina < 30 mL/min),

dose acima de 20 mg/dia devem ser cautelosamente consideradas e, se for de extrema

necessidade, implementadas com cautela (veja ADVERTÊNCIAS, Efeitos musculares).

ADVERTÊNCIAS

Efeitos musculares: A lovastatina e outros inibidores da HMG-CoA redutase ocasionalmente

causam miopatia, que se manifesta como dor muscular ou fraqueza associada a grandes

aumentos da creatinina quinase (CK) (> 10 vezes o limite superior da normalidade [LSN]).

Rabdomiólise, com ou sem insuficiência renal aguda secundária à mioglobinúria, foi raramente

relatada e pode ocorrer em qualquer momento. Em uma Avaliação Clínica Expandida de

lovastatina (estudo EXCEL), houve 1 caso de miopatia entre 4.933 pacientes distribuídos do

modo randômico para tratamento com 20-40 mg de lovastatina diariamente por 48 semanas e 4

entre os 1.649 pacientes que receberam 80 mg diariamente. Quando o tratamento com a droga

foi interrompido ou descontinuado nestes pacientes, os sintomas musculares e aumentos de CK

foram prontamente resolvidos. O risco de miopatia aumenta com a terapia concomitante com

certas drogas, algumas das quais foram excluídas pelo protocolo do estudo EXCEL.

A dose de lovastatina não deve exceder 20 mg/dia em pacientes que também estão sendo

tratados com danazol, genfibrozil, outros fibratos ou doses hipolipemiantes de niacina (≥ 1 g /

dia). O uso concomitante de lovastatina e genfibrozil deve ser evitado, a menos que seja

provável que os benefícios de alterações posteriores nos níveis lipídicos compensem o aumento

do risco que está associado a essa combinação de substâncias. Os benefícios do uso de

lovastatina em pacientes que tomam outros fibratos, niacina, ciclosporina ou danazol deverá ser

cuidadosamente considerado em relação ao aumento do risco associado à utilização destas

combinação de fármacos.

O uso de lovastatina em doses superiores a 40 mg/dia deverão ser evitadas se verapamil ou

amiodarona estão sendo utilizados, a menos que seja provável que os benefícios clínicos

superem o aumento do risco de miopatia.

Miopatia causada por interações medicamentosas: A incidência e gravidade da miopatia

aumentou com a administração concomitante de inibidores da HMG-CoA redutase com drogas

que podem causar miopatia quando administradas isoladamente, tais como genfibrozil e outros

fibratos e com doses hipolipemiantes (>1 g/dia) de niacina (ácido nicotínico). Além disso, o risco

de miopatia parece aumentar com níveis altos de atividade inibitória da HMG-CoA redutase no

plasma. A lovastatina e outros inibidores da HMG-CoA redutase são metabolizados pela

isoforma 3A4 do citocromo P450. Certas drogas que em doses terapêuticas possuem efeito

inibitório significante desta via metabólica podem elevar substancialmente os níveis plasmáticos

de inibidores da HMG-CoA redutase e assim aumentar o risco de miopatia. Estas drogas incluem

ciclosporina, o bloqueador do canal de cálcio da classe dos tetralol, mibefradil, itraconazol,

cetoconazol e outros antifúngicos azólicos, os antibióticos macrolídeos, eritromicina e

claritromicina e o antidepressivo nefazodona.

Reduzindo o risco de miopatia:

1. Medidas gerais: ao iniciar a terapia com lovastatina os pacientes devem ser avisados

sobre o risco de miopatia e orientados a relatar prontamente dores musculares inexplicadas,

dolorimento ou fraqueza. Níveis de CK acima de 10 vezes o LSN em um paciente com sintomas

musculares inexplicados indicam miopatia. A terapia com lovastatina deve ser descontinuada

diante do diagnóstico ou da suspeita de miopatia. Na maioria dos casos, quando os pacientes

interrompem imediatamente o tratamento, os sintomas musculares e os aumentos de CK

desapareceram.

Dos pacientes com rabdomiólise, muitos apresentaram história clínica complicada. Alguns

apresentavam insuficiência renal pré-existente, geralmente como conseqüência de diabetes de

longa data. Em tais pacientes, aumentos da dose requerem cautela. Da mesma forma, como não

há conseqüências adversas conhecidas da breve interrupção da terapia em certos períodos, o

tratamento com lovastatina deve ser suspenso alguns dias antes de uma cirurgia eletiva de

grande porte e diante do aparecimento de qualquer condição aguda grave, médica ou cirúrgica.

2. Medidas para reduzir o risco de miopatia causada por interações medicamentosas: diante

da consideração de combinar lovastatina e qualquer das drogas que interagem com ela os

médicos devem pesar os benefícios potenciais e os riscos e devem monitorizar cuidadosamente

seus pacientes para quaisquer sinais e sintomas de dor muscular, dolorimento ou fraqueza,

particularmente durante os meses iniciais de terapia e durante os períodos de titulação

ascendente de dose de cada droga. Determinações periódicas da CK podem ser consideradas

em tais situações, mas não há garantia de que tal monitorização irá prevenir miopatia. O uso

combinado de lovastatina com fibratos ou niacina deve ser evitado a menos que o benefício de

alterações adicionais nos níveis lipídicos possam superar os riscos aumentados desta

combinação de drogas. Combinações de fibratos ou niacina com baixas doses de lovastatina

tem sido usadas sem ocorrência de miopatia em estudos clínicos pequenos, de curta duração e

adequadamente monitorizados. A adição destas drogas e inibidores da HMG-CoA redutase

tipicamente proporciona redução adicional muito discreta do LDL colesterol, mas reduções

adicionais de triglicérides e aumentos adicionais de HDL colesterol podem ser obtidos. Se uma

destas drogas tiver que ser usada com a lovastatina, a experiência clínica sugere que o risco de

miopatia é menor com a niacina do que com os fibratos.

Em pacientes recebendo concomitantemente ciclosporina, fibratos ou niacina, a dose de

lovastatina deve geralmente não exceder 20 mg (veja POSOLOGIA, Terapia concomitante), já

que o risco de miopatia aumenta substancialmente com doses mais altas. A interrupção da

terapia com lovastatina durante tratamento com antifúngico azólico sistêmico ou um antibiótico

macrolídeo deve ser considerada. O uso concomitante com outros medicamentos que em doses

terapêuticas sabidamente possuem efeito inibitório significativo no citocromo P450 3A4 deve ser

evitado a menos que os benefícios da terapia combinada superem o risco aumentado.

Efeitos hepáticos: Nos primeiros estudos clínicos, aumentos importantes das transaminases

(superiores a 3 vezes o LSN) ocorreram em poucos pacientes, geralmente após 3 a 12 meses do

início da terapia com lovastatina, mas sem desenvolvimento de icterícia ou outros sinais, ou

sintomas clínicos. Não houve evidência de hipersensibilidade. Foi feita biópsia hepática em um

desses pacientes e constatou-se hepatite focal discreta. Alguns desses pacientes tinham função

hepática alterada antes da introdução da lovastatina e/ou consumiam quantidades

consideráveis de álcool. Nos pacientes nos quais a terapia foi interrompida ou suspensa por

causa do aumento das transaminases, inclusive no paciente submetido à biópsia, os níveis de

transaminases voltaram lentamente aos níveis pré-tratamento.

No estudo EXCEL de 48 semanas, que envolveu 8.245 pacientes, a incidência de aumentos

importantes (acima de 3 vezes o LSN ) das transaminases em testes sucessivos foi de 0,1%

para o placebo, e de 0,1% para a posologia de 20 mg/dia, 0,9% para 40 mg/dia e 1,5% para 80

mg/dia de lovastatina.

Recomenda-se a realização de dosagens das transaminases antes do início do tratamento e

periodicamente durante o tratamento, em especial naqueles pacientes que têm teste de função

hepática alterado e/ou que consomem quantidades substanciais de álcool, e em pacientes nos

quais a dose é aumentada para 40 mg/dia ou mais. Se as transaminases se elevam acima de

três vezes o LSN, o risco potencial de continuar o tratamento com lovastatina deve ser

contraposto aos benefícios esperados com o seu uso. Dosagens de transaminases devem ser

repetidas imediatamente; se os aumentos forem persistentes ou progressivos, a droga deve ser

interrompida.

À semelhança de outros agentes hipolipemiantes, foram relatados aumentos moderados das

transaminases (menores do que 3 vezes o LSN) durante a terapia com lovastatina (veja

REAÇÕES ADVERSAS). Essas alterações apareceram logo após o início da terapia com

lovastatina, foram geralmente transitórias e não foram acompanhadas por quaisquer sintomas;

não foi necessária a interrupção do tratamento. A droga deve ser usada com cautela em

pacientes com história de doença hepática. Hepatopatia ativa é uma contra-indicação para o uso

de lovastatina (veja CONTRA-INDICAÇÕES).

Avaliações oftalmológicas: Mesmo na ausência de qualquer terapia medicamentosa, é

possível que com o tempo ocorra um aumento na prevalência de opacidades do cristalino como

resultado do envelhecimento. Dados atuais de estudos clínicos de longo prazo não indicam

efeitos adversos da lovastatina no cristalino de seres humanos.

Gravidez: A lovastatina é contra-indicada na gravidez.

A aterosclerose é um processo crônico e a descontinuação de agentes hipolipemiantes durante a

gravidez deve ter pequeno impacto no resultado do tratamento a longo prazo da

hipercolesterolemia primária. Ainda, o colesterol e outros produtos da biossíntese do colesterol

são componentes essenciais para o desenvolvimento do feto, incluindo a síntese de esteróides e

das membranas celulares. Devido à capacidade dos inibidores da HMG-CoA redutase, tais como

a lovastatina, de diminuir a síntese do colesterol e possivelmente de outros produtos da cadeia

biossintética, a lovastatina é contra-indicada na gravidez. A lovastatina deve ser administrada a

mulheres férteis somente quando essas pacientes não tiverem probabilidade mínima de

conceber. Se a paciente ficar grávida enquanto estiver usando a droga, o tratamento deverá ser

interrompido imediatamente e a paciente deve ser informada acerca dos riscos possíveis para o

feto. Há alguns relatos de anomalias congênitas em bebês cujas mães foram tratadas com

inibidores de HMG-CoA redutase durante a gravidez (veja CONTRA-INDICAÇÕES). Em uma

revisão do acompanhamento prospectivo de aproximadamente 100 gestações em mulheres

expostas a lovastatina ou outro inibidor da HMG-CoA redutase estruturalmente relacionado, a

incidência de anormalidades congênitas, abortos espontâneos e morte fetal / natimortos não

excedeu o previsto para população em geral. Como a segurança em gestantes não foi

estabelecida e não há benefício aparente para terapia com lovastatina durante a gravidez, o

tratamento deve ser imediatamente descontinuado ao se confirmar a gravidez.

Nutrizes: Não se sabe se a lovastatina é excretada no leite humano. Pelo fato de muitas drogas

serem excretadas no leite e devido ao seu potencial para reações adversas graves em lactentes,

as pacientes que usam lovastatina não devem amamentar suas crianças (veja CONTRAINDICAÇÕES).

Uso pediátrico: A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Uso em idosos: Em um estudo controlado em pacientes idosos, com idade acima de 60 anos, a

eficácia pareceu ser semelhante à observada na população em geral e não houve aumento

aparente na freqüência de achados adversos clínicos e laboratoriais.

Hipercolesterolemia familiar homozigótica: Em pacientes com a rara hipercolesterolemia

familiar homozigótica, a lovastatina é menos eficaz, possivelmente porque esses pacientes não

têm receptores de LDL funcionais. A lovastatina parece causar mais freqüentemente aumentos

de transaminases nesses pacientes homozigóticos (veja REAÇÕES ADVERSAS).

Hipertrigliceridemia: A lovastatina tem efeito moderadamente redutor dos triglicérides e não é

indicado quando a hipertrigliceridemia for a anormalidade mais importante (isso é, hiperlipidemia

tipos I, IV e V).

“Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez”.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO

Gravidez e lactação: A lovastatina é contra-indicada na gravidez (veja ADVERTÊNCIAS).

Uso pediátrico: A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Uso em idosos: Veja ADVERTÊNCIAS.

Doença hepática ativa ou aumentos persistentes ou inexplicados das transaminases

séricas: A hepatopatia ativa é uma contra-indicação para o uso de lovastatina

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O risco de rabdomiólise aumenta com o uso concomitante de lovastatina com drogas que, em

doses terapêuticas, possuem efeito inibitório significativo no citocromo P450 3A4 tais como

ciclosporina, mibefradil, itraconazol, cetoconazol, eritromicina, claritromicina e nefazodona ou

com derivados do ácido fíbrico ou niacina (veja ADVERTÊNCIAS, Efeitos Musculares).

Derivados cumarínicos: Quando a lovastatina e anticoagulantes cumarínicos são

administrados concomitantemente, o tempo de protrombina pode aumentar em alguns pacientes.

Recomenda-se a determinação do tempo de protrombina de pacientes que estejam recebendo

anticoagulantes antes do início da terapia com lovastatina e sempre que necessário durante os

primeiros dias de terapia, para assegurar a não-ocorrência de alterações significativas no tempo

de protrombina. Uma vez que tenha sido documentado um tempo de protrombina estável, os

tempos de protrombina podem ser monitorizados a intervalos normalmente recomendados para

pacientes tratados com anticoagulantes cumarínicos. Se a dose de lovastatina é alterada, o

mesmo procedimento deve ser repetido. A terapia com lovastatina não tem sido associada com

sangramento ou com alterações no tempo de protrombina em pacientes que não estejam

tomando anticoagulantes.

Ciclosporina

O risco de miopatia/rabdomiólise aumenta na administração concomitante de ciclosporina,

especialmente com doses elevadas de lovastatina. Portanto, a dose de lovastatina não deve

exceder 20 mg/dia em pacientes em tratamento concomitante com ciclosporina. Embora não se

conheça completamente o mecanismo, a ciclosporina aumenta a AUC do ácido de lovastatina,

provavelmente em parte devido à inibição do CYP3A4.

Danazol

O risco de miopatia e rabdomiólise aumenta na administração concomitante de danazol com

doses elevadas de lovastatina.

Interações com medicamentos hipolipemiantes, que podem causar miopatia quando

administrados isoladamente

O risco de miopatia, incluindo rabdomiólise, aumenta com a administração dos seguintes

medicamentos hipolipemiantes, que não são potentes inibidores do CYP3A4, mas que podem

causar miopatia quando administrados isoladamente: gemfibrozil, outros fibratos e niacina (ácido

nicotínico) (≥ 1g/dia).

Interações associadas ao citocromo P450 3A4

A lovastatina não tem nenhum efeito inibidor sobre citocromo P4503 A4. Portanto, não é

esperado que a lovastatina tenha influência nas concentrações plasmáticas dos medicamentos

metabolizados através do citocromo P4503 A4. No entanto, a lovastatina é um substrato do

citocromo P4503 A4. Potentes inibidores do citocromo P4503 A4 podem aumentar o risco de

miopatia e rabdomiólise através do aumento da atividade inibitória da concentração da HMG -

CoA redutase no plasma durante o tratamento com lovastatina. Esses inibidores incluem

itraconazol, cetoconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibidores da protease do HIV

e nefazodona.

Portanto, a combinação destes potentes inibidores da CYP3A4 está contra-indicada.

Se o tratamento com itraconazol, cetoconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibidores

da protease do HIV e nefazodona for inevitável, o tratamento com lovastatina deverá ser

interrompida durante o tratamento.

Amiodarona e verapamil

O risco de miopatia e rabdomiólise aumenta na administração concomitante de amiodarona ou

verapamil com doses elevadas de inibidores relacionados à HMG - CoA redutase. Portanto,

doses de lovastatina não devem exceder 40 mg/dia em pacientes que são tratados

concomitantemente com amiodarona ou verapamil, salvo se for plausível que os efeitos clínicos

benéficos superam o risco aumentado de miopatia e rabdomiólise

REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS

A lovastatina é geralmente bem tolerada; em geral, as experiências adversas foram de natureza

leve e transitória.

Em estudos clínicos controlados, as experiências adversas (consideradas possível, provável ou

definitivamente relacionadas à droga) que ocorreram com freqüência maior do que 1% foram:

flatulência, diarréia, constipação, náusea, dispepsia, tontura, visão embaçada, cefaléia, cãibras,

mialgia, erupções cutâneas e dor abdominal. Os pacientes que recebem droga ativa tiveram

incidência igual ou maior de reações adversas gastrintestinais em comparação aos que tomaram

placebo. Outras experiências adversas que ocorreram com incidência de 0,5% a 1% foram:

fadiga, prurido, boca seca, insônia, alterações do sono e distúrbios do paladar. Miopatia e

rabdomiólise foram raramente relatadas.

Em uma avaliação clínica expandida de 48 semanas com lovastatina comparando-a com o

placebo, as experiências adversas relatadas foram semelhantes àquelas dos primeiros estudos

clínicos, e a incidência com droga e placebo não foi estatisticamente diferente. As seguintes

experiências adversas foram relatadas desde a comercialização do medicamento: hepatite,

icterícia colestática, vômitos, anorexia, parestesia, neuropatia periférica, distúrbios psíquicos

(incluindo ansiedade), alopecia, eritema multiforme (incluindo síndrome de Stevens-Johnson) e

necrólise epidérmica tóxica. Raramente foram relatadas pancreatite e desordens do sistema

imunológico, que inclui alguns dos seguintes achados: anafilaxia, angioedema, lúpus – como

síndrome, polimialgia reumática, dermatomiosite, vasculite, trombocitopenia, leucopenia,

eosinofilia, anemia hemolítica, fator antinúcleo positivo, VSH elevada, artralgia, artrite, urticária,

astenia, fotossensibilidade, febre, vermelhidão, calafrios, dispnéia e mal-estar.

Achados laboratoriais: Raramente foram relatados aumentos importantes e persistentes das

transaminases séricas (veja ADVERTÊNCIAS). Foram relatadas alterações de outros testes de

função hepática incluindo elevação de fosfatase alcalina e de bilirrubina. Foram relatados

aumentos nos níveis de creatinina quinase (CK) (atribuíveis à fração não-cardíaca da CK). Esses

efeitos têm sido geralmente leves e transitórios, e raramente foram reportados aumentos

intensos (veja ADVERTÊNCIAS, Efeitos musculares).

SUPERDOSE

Até que se tenha mais experiência, não é possível recomendar tratamento específico para a

superdosagem com lovastatina. Devem ser adotadas medidas gerais e a função hepática deve

ser monitorizada. A capacidade dialisável da lovastatina e dos seus metabólitos em seres

humanos não é ainda conhecida. Cinco voluntários humanos sadios receberam dose de até 200

mg de lovastatina em uma única dose, sem experiências adversas clinicamente significativas.

Foram relatados poucos casos de superdosagem acidental; nenhum paciente apresentou

sintomas específicos e todos se recuperaram sem seqüelas. A dose máxima ingerida foi de 5-6

g.

“Para sua segurança, não descarte a bula e o cartucho até o uso total deste

medicamento”.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA