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NIMODIPINO 30MG CAIXA 30 COMPRIMIDOS
Preço, Indicação, Para que Serve e Composição

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NIMODIPINO 30MG CAIXA 30 COMPRIMIDOS

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Saiba pra que serve o produto Nimodipino 30mg caixa 30 comprimidos da Germed e todas as suas principais indicações. Leia a bula completa e saiba pra que serve este .

Nimodipino 30mg caixa 30 comprimidos  -  Germed

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Nimodipino 30mg caixa 30 comprimidos  -  Germed
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NIMOTOP®

nimodipino

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Nimotop® é apresentado em embalagens contendo 30 comprimidos de 30 mg de nimodipino.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém 30 mg de nimodipino.

Excipientes: povidona, celulose microcristalina, amido, crospovidona, estearato de magnésio,

hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

II) INFORMAÇÕES AO PACIENTE

1. Como este medicamento funciona?

O nimodipino é um medicamento que age nas células nervosas (é um agente terapêutico cerebral

antagonista do cálcio).

2. Por que este medicamento foi indicado?

1. O nimodipino é indicado no tratamento de alterações das funções cerebrais em idosos com

sintomas graves de alterações de memória, de comportamento ou de concentração e de

oscilações de humor.

2. O nimodipino é indicado para profilaxia e tratamento das deficiências neurológicas isquêmicas

causadas por vasoespasmo cerebral subseqüente à hemorragia subaracnóidea causada por

aneurisma.

Antes de se iniciar o tratamento com nimodipino, deve-se excluir a possibilidade de os sintomas

serem causados por uma doença subjacente requerendo tratamento específico.

3. Quando não devo usar este medicamento?

Contra-indicações:

O nimodipino não deve ser usado nas situações abaixo:

· Em caso de conhecida alergia ao nimodipino ou a qualquer outro ingrediente do produto ou em

caso de problemas graves do fígado (p. ex. cirrose hepática).

· Em tratamento concomitante com rifampicina, pois este pode reduzir a eficácia de nimodipino.

· O uso de medicamentos antiepilépticos do tipo indutor de enzima (fenobarbital, fenitoína,

carbamazepina) reduz a concentração do nimodipino no sangue e conseqüentemente a sua

eficácia. Por esse motivo, não se recomenda o uso de nimodipino com os medicamentos

mencionados (vide “Interações”).

· Na gravidez, na amamentação, em crianças e adolescentes.

Advertências:

Nas seguintes situações, nimodipino deve ser usado com muito cuidado:

· Baixa pressão arterial (pressão arterial sistólica abaixo de 100 mm Hg).

· Pacientes muito idosos com várias doenças.

· Pacientes com deficiência renal grave (velocidade de filtração glomerular menor que 20

ml/min). Nesses pacientes, os efeitos indesejáveis, p. ex. queda da pressão arterial, podem ser

mais acentuados. O médico decidirá se deve diminuir a dose, conforme o resultado do

eletrocardiograma e a pressão arterial.

· Pacientes com insuficiência cardíaca.

· Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica.

Informe o seu médico se ocorrer gravidez ou se iniciar amamentação durante o uso deste

medicamento.

Precauções

Condução de veículos e uso de máquinas

Os efeitos individuais do medicamento podem afetar as reações, prejudicando a capacidade de

dirigir veículos, operar máquinas ou trabalhar sem um apoio seguro. O paciente poderá não ser

mais capaz de reagir rápida ou apropriadamente a imprevistos, não devendo dirigir, operar

máquinas perigosas ou trabalhar sem um apoio seguro. O uso de álcool afetará ainda mais a

capacidade de dirigir.

INFORME AO MÉDICO O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.

Interações medicamentosas

Uso de nimodipino com outros medicamentos e alimentos

As seguintes substâncias podem ter seu efeito alterado se tomadas com nimodipino ou podem

influenciar o efeito deste:

· O nimodipino pode acentuar a queda da pressão arterial produzida por medicamentos para

tratar a pressão arterial elevada, tais como: diuréticos, beta-bloqueadores, inibidores da ECA,

antagonista A1, outros antagonistas de cálcio, bloqueadores alfa-adrenérgicos, inibidores de

PDE5 e alfa-metildopa.

· A fluoxetina (tratamento da depressão) aumenta a concentração de nimodipino no sangue,

enquanto a concentração de fluoxetina no plasma diminui acentuadamente, mas sem afetar

seu metabólito ativo, a norfluoxetina.

· A nortriptilina (tratamento da depressão) reduz a concentração de nimodipino no sangue,

enquanto a concentração da nortriptilina no sangue permanece inalterada.

· A administração simultânea intravenosa de zidovudina e nimodipino solução para infusão em

estudos resultou na elevação das concentrações de zidovudina no sangue.

· O uso simultâneo de cimetidina (para o tratamento de úlceras gástricas/ intestinais) ou de

ácido valpróico (antiespasmódico) ou de quinupristina/dalfopristina pode aumentar a

concentração de nimodipino no sangue e assim intensificar seu efeito.

· Não se pode excluir a possibilidade de aumento da concentração de nimodipino no sangue

quando usado simultaneamente com os inibidores da protease anti-HIV (p. ex. ritonavir) ou

com antimicóticos azólicos (p. ex. cetoconazol) ou com a nefazodona ou ainda com antibióticos

macrolídeos (p.ex. eritromicina, exceto azitromicina).

· O uso anterior prolongado de medicamentos antiepilépticos do tipo indutor de enzima

(fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) baixa a concentração de nimodipino no sangue,

diminuindo seu efeito. Por esse motivo, não se deve tomar nimodipino com esses

medicamentos.

· Da experiência de uso simultâneo de outros medicamentos diidropiridínicos (nifedipino,

nisoldipino) com a rifampicina (antibiótico/medicamento para tuberculose) é de se esperar a

redução da concentração de nimodipino no sangue. Assim o uso simultâneo de nimodipino e

rifampicina pe contra-indicado.

· Evite tomar suco de toronja (grapefruit) com nimodipino, pois pode aumentar a concentração

deste no sangue.

INFORME SEU MÉDICO SE VOCÊ ESTIVER USANDO OU SE USOU RECENTEMENTE

QUALQUER OUTRO MEDICAMENTO.

NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO

PARA A SUA SAÚDE.

4. Como devo usar este medicamento?

Aspecto físico: Nimotop® é um comprimido redondo, amarelo.

Características organolépticas: Nimotop® é um comprimido sem cheiro.

Dosagem:

Salvo indicação médica em contrário, recomendam-se:

1) Tratamento das alterações da função cerebral em idosos (AFCI): Tomar 1 comprimido de

nimodipino três vezes por dia.

Os efeitos desejados e indesejados, p. ex. redução da pressão arterial, podem ser mais

acentuados em pacientes com disfunção renal grave. Nesses casos, seu médico decidirá se deve

reduzir a dose, dependendo do eletrocardiograma e da avaliação da pressão arterial.

2) Profilaxia e tratamento das deficiências neurológicas isquêmicas causadas por

vasoespasmo cerebral subseqüente à hemorragia subaracnóidea (HSAa): Tendo-se

completado o tratamento parenteral (5 a 14 dias), prosseguir a administração de nimodipino por via

oral por aproximadamente sete dias: 6 x 2 comprimidos de nimodipino de 4 em 4 horas (60 mg de

nimodipino – seis vezes ao dia em intervalos de quatro horas).

Em pacientes que desenvolverem efeitos colaterais, deve-se reduzir a dose conforme a

necessidade ou interromper o tratamento.

Na insuficiência hepática grave, em especial na cirrose, a biodisponibilidade do nimodipino pode

aumentar devido à diminuição do efeito de primeira passagem e à redução na depuração

metabólica. Nesses casos, os efeitos terapêuticos e os efeitos colaterais (p. ex. hipotensão) podem

ser mais pronunciados.

Nessas circunstâncias, a dose deverá ser reduzida ou, se necessário, o tratamento deverá ser

descontinuado.

Modo e via de administração

Os comprimidos revestidos de nimodipino devem ser ingeridos com um pouco de líquido. O

intervalo entre as administrações ao longo do dia deve ser uniforme. Não é necessário tomar o

medicamento às refeições.

Duração do tratamento

A duração do tratamento é determinada pelo médico. Sempre consulte seu médico antes de decidir

interromper o tratamento, por exemplo pelo surgimento de efeitos indesejáveis.

Caso tenha esquecido de tomar uma ou mais doses de nimodpino, não tome mais comprimidos no

próximo horário programado. Simplesmente continue o tratamento com a dose indicada.

Geralmente, uma dose esquecida não piorará a situação. No entanto, o nimodipino somente terá

efeito adequado e garantido quando tomado regularmente.

NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.

SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES

E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.

NÃO USE MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVE

O ASPECTO DO MEDICAMENTO.

ESTE MEDICAMENTO NÃO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO.

5. Quais os males que este medicamento pode causar?

Podem ocorrer os seguintes efeitos indesejáveis: dor de cabeça, aumento do número de

batimentos cardíacos (taquicardia), queda da pressão arterial (especialmente quando o valor inicial

for muito alto), problemas gastrintestinais, tontura, tremor, movimentos exagerados e

descontrolados (hipercinesia), inchaço das pernas (edema periférico), elevação de transaminases,

fosfatase-alcalina e gama-GT.

Constatou-se em alguns casos uma redução na contagem de plaquetas do sangue

(trombocitopenia).

6. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?

Uma superdose intencional ou inadvertida pode resultar em efeitos indesejáveis mais

pronunciados, tais como queda acentuada da pressão, aumento ou queda do número de

batimentos cardíacos, problemas gastrintestinais, náusea e sintomas neurológicos. Na suspeita de

superdose, informe o médico imediatamente e ele decidirá que providências tomar.

O tratamento da superdose segue os procedimentos gerais para superdose, com medidas

adequadas conforme a gravidade da intoxicação.

Na superdose aguda, interromper imediatamente o tratamento com nimodipino. Não há ainda

antídoto específico. A ação deve ser orientada pelo estado clínico do paciente.

7. Onde e como devo guardar este medicamento?

Os comprimidos devem ser guardados na embalagem original, em temperatura ambiente (15° -

30ºC).

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

III) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS

ATC code (HSAa): C08 CA06

ATC code (AFCI): N06 DX18

O nimodipino apresenta acentuada seletividade de ação em algumas áreas do cérebro. Suas

propriedades terapêuticas relacionam-se com sua capacidade de inibir a contração das células

musculares lisas induzidas por íons de cálcio.

O nimodipino protege os neurônios e estabiliza suas funções, promove o fluxo sangüíneo cerebral

e amplia a tolerabilidade isquêmica agindo nos receptores neuronais e vasculares cerebrais

ligados ao canal de cálcio. Outros pesquisadores demonstraram que isso não leva a fenômeno de

roubo. Demonstrou-se clinicamente que o nimodipino melhora os transtornos de memória e a

concentração em pacientes com comprometimento da função cerebral. Outros sintomas típicos

também foram favoravelmente influenciados, tendo-se demonstrado os efeitos benéficos na

avaliação da impressão clínica global e dos transtornos individuais, pela observação do

comportamento e por testes psicométricos de desempenho.

PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS

Absorção

A substância ativa nimodipino, administrada por via oral é absorvida de forma praticamente

completa.

A concentração plasmática máxima e a área sob a curva aumentam proporcionalmente à dose até

a dose máxima testada (90 mg).

O volume de distribuição (Vss, modelo bicompartimental) para administração IV foi calculado como

sendo de 0,9 – 1,6 l/kg de peso corporal. A depuração total (sistêmica) é de 0,6 – 1,9 l/h/kg.

Ligação protéica e distribuição

O nimodipino apresenta 97 - 99 % de ligação às proteínas plasmáticas.

Metabolismo, eliminação e excreção

O nimodipino é eliminado por via metabólica, através do sistema citocromo P450 3A4.

Biodisponibilidade

A biodisponibilidade absoluta de 5 – 15% é atribuída ao extenso metabolismo de primeira

passagem (aprox. 85 – 95%).

DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICOS

Não constam riscos especiais para humanos nos dados pré-clínicos baseados em estudos

convencionais de toxicidade, genotoxicidade, carcinogenicidade e fertilidade masculina e feminina

com doses simples e repetidas. Em ratas prenhes, doses de 30 mg/kg/dia e superiores inibiram o

crescimento fetal e resultaram em redução do peso fetal. Com 100 mg/kg/dia ocorreu

embrioletalidade. Não se observou evidência de teratogenicidade. Em coelhas não ocorreu

embriotoxicidade nem teratogenicidade com doses de até 10 mg/kg/dia. Em um estudo intra e pósnatal

em ratas, observou-se mortalidade e desenvolvimento físico retardado com doses de 10

mg/kg/dia e superiores. Os achados não se confirmaram em estudos subseqüentes.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Hemorragia subaracnóidea (HSAa)

O papel do nimodipino na prevenção ou no tratamento das deficiências isquêmicas decorrentes da

HSAa foi estudado em sete estudos clínicos prospectivos, randomizados, duplo-cegos, controlados

com placebo, usando-se nimodipino comprimidos ou cápsulas ou somente nimodipino por via

intravenosa, ou em esquema seqüencial de infusão intravenosa seguida de administração oral de

comprimidos, e também em dois estudos prospectivos, randomizados, duplo-cegos com variação

de dose, usando-se nimodipino oral ou intravenoso.

A análise global de eficácia de todos os estudos evidenciou efeito favorável com nimodipino. Para

aumentar o poder estatístico nos objetivos primários, os resultados agrupados de sete destes

estudos controlados com placebo foram posteriormente sujeitos a uma metanálise formal.

Os resultados, classificados segundo a Escala de Resultados Glasgow, foram agrupados em

categorias de resultado bom ou resultado insatisfatório. O grupo bom incluiu todos os pacientes

que se recuperaram completamente ou ficaram moderadamente incapacitados. O grupo

insatisfatório incluiu todos os pacientes que apresentaram incapacitação grave, estado vegetativo

persistente ou óbito.

Para os estudos controlados individuais, o risco relativo e o risco de obter resultado insatisfatório

(óbito, estado vegetativo, incapacitação grave) foram calculados levando-se em conta a taxa de

probabilidade com intervalo de confiança de 95%. A aplicação da taxa de probabilidade também foi

usada como ferramenta de interpretação geral para todos os estudos. Calculado em 0,58 (IC 95%

0,45 a 0,74), essa taxa mostra que o risco de obter resultado insatisfatório foi aproximadamente

40% menor na população de nimodipino do que nos pacientes tratados com placebo.

Existem descrições independentes de resultados similares, de modo que há a evidência clínica

definitiva de que o nimodipino reduz a ocorrência de deficiência isquêmica em pacientes com

hemorragia subaracnóidea e melhora assim o resultado clínico.

Outras Síndromes vasculares cerebrais

Na chamada síndrome de disfunção cerebral crônica, estudou-se nimodipino em ensaios clínicos

abertos e em ensaios duplo-cegos em mais de 1.000 pacientes com sintomatologia vascular

cerebral, mas sem antecedentes de AVC.

Os resultados correspondem às informações obtidas em 12 estudos clínicos duplo-cegos de

comparação com placebo. Cada um desses estudos demonstrou a eficácia do nimodipino nos

diferentes processos vasculares cerebrais crônicos, proporcionando uma idéia suficientemente

clara do benefício/risco da utilização de nimodipino na terapêutica dessas síndromes cerebrais de

difícil identificação e classificação.

Para cada um dos sintomas analisados, a porcentagem de pacientes com melhora de pelo menos

dois pontos sobre a situação basal após três meses de tratamento com nimodipino foi claramente

superior à registrada com placebo.

3. INDICAÇÕES

1. Após infusão prévia de nimodipino solução para infusão para profilaxia e tratamento das

deficiências neurológicas isquêmicas causadas por vasoespasmo cerebral subseqüente à

hemorragia subaracnóidea causada por aneurisma (HSAa).

2. Tratamento das alterações da função cerebral em idosos com sintomas pronunciados, como

perda da memória, alterações do comportamento e da concentração e oscilações de humor (AFCI).

Antes de iniciar o tratamento com nimodipino, deve-se excluir a possibilidade de os sintomas

serem causados por doença subjacente requerendo tratamento específico.

4. CONTRA-INDICAÇÕES

O nimodipino não deve ser administrado em caso de hipersensibilidade a substância ativa ou a

qualquer um de seus componentes inertes.

É contra-indicada a utilização de nimodipino com rifampicina, uma vez que a eficácia do nimodipino

pode ser significativamente reduzida quando administrado concomitantemente com rifampicina (vide

“Interações medicamentosas”).

É contra-indicada a administração concomitante de nimodipino por via oral com os antiepilépticos

fenobarbital, fenitoína ou carbamazepina uma vez que a eficácia do nimodipino pode ser

significativamente reduzida (vide “Interações medicamentosas”).

No tratamento das alterações da função cerebral em idosos (AFCI) considerar adicionalmente:

Distúrbios graves da função hepática, particularmente cirrose hepática, podem resultar em

aumento da biodisponibilidade de nimodipino por motivo de menor capacidade de primeira

passagem e redução da depuração metabólica. Portanto para o tratamento das alterações das

funções cerebral em idosos, o nimodipino não deve ser administrado a portadores de insuficiência

hepática grave (cirrose).

5. MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO

Na co-administração com inibidores ou indutores de CYP 3A4 poderá haver necessidade de uma

adaptação da dose (vide “Interações medicamentosas”).

De modo geral, os comprimidos devem ser deglutidos inteiros com um pouco de líquido,

independentemente das refeições.

Evitar suco de toranja (grapefruit) (vide “Interações medicamentosas”).

O intervalo entre as doses sucessivas de comprimido não deve ser inferior a 4 horas.

Os comprimidos de nimodipino devem ser mantidos na embalagem original, à temperatura

ambiente (15° - 30°C).

6. POSOLOGIA

Salvo prescrição médica contrária, recomenda-se a seguinte posologia:

A) Tratamento das alterações da função cerebral em idosos (AFCI): A dose diária é de três

vezes 1 comprimido de nimodipino (3 x 30 mg de nimodipino).

Em pacientes com função renal seriamente comprometida (taxa de filtração glomerular <20

ml/min), a necessidade do tratamento deve ser cuidadosamente avaliada, com realização regular

de exames de acompanhamento.

B) Profilaxia e tratamento das deficiências neurológicas isquêmicas causadas por

vasoespasmo cerebral subseqüente à hemorragia subaracnóidea (HSAa): Tendo-se

completado o tratamento parenteral (5 a 14 dias), prosseguir a administração de nimodipino por via

oral por aproximadamente sete dias: 6 x 2 comprimidos de nimodipino de 4 em 4 horas (60 mg de

nimodipino – seis vezes ao dia em intervalos de quatro horas).

Em pacientes que desenvolverem efeitos colaterais, deve-se reduzir a dose conforme a

necessidade ou interromper o tratamento.

Na insuficiência hepática grave, em especial na cirrose, a biodisponibilidade do nimodipino pode

aumentar devido à diminuição do efeito de primeira passagem e à redução na depuração

metabólica. Nesses casos, os efeitos terapêuticos e os efeitos colaterais (p. ex. hipotensão) podem

ser mais pronunciados.

Nessas circunstâncias, a dose deverá ser reduzida ou, se necessário, o tratamento deverá ser

descontinuado.

7. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Tratamento das alterações da função cerebral em idosos (AFCI):

Recomenda-se muita cautela com pacientes idosos com enfermidades múltiplas com insuficiência

renal grave (depuração < 20 ml/min) ou naquelas com insuficiência cardíaca grave, considerandose

cuidadosamente a necessidade do uso de nimodipino e o posterior acompanhamento regular.

Profilaxia e tratamento das deficiências neurológicas isquêmicas causadas por

vasoespasmo cerebral subseqüente à hemorragia subaracnóidea (HSAa):

Embora não se tenham constatado aumentos da pressão intracraniana associado ao tratamento

com nimodipino, recomenda-se monitorar a dose nesses casos ou quando o teor de água no tecido

cerebral for elevado (edema cerebral generalizado).

HSAa e AFCI:

Requer-se cautela em pacientes com hipotensão (pressão arterial sistólica inferior a 100 mm Hg).

O nimodipino é metabolizado pelo sistema citocromo P450 3A4. Fármacos que sabidamente

inibam ou induzam esse sistema enzimático podem por isso alterar a primeira passagem ou a

depuração de nimodipino (vide “Interações medicamentosas”).

Fármacos sabidamente inibidores do sistema citocromo P450 3A4 e que, portanto, podem causar

elevações das concentrações plasmáticas do nimodipino são p. ex.

- antibióticos macrolídeos (p. ex. eritromicina)

- inibidores da protease anti-HIV (p. ex. ritonavir)

- antimicóticos azólicos (p. ex. cetoconazol)

- os antidepressivos nefazodona e fluoxetina

- quinupristina/dalfopristina

- cimetidina

- ácido valpróico

Na co-administração com essas drogas deve-se monitorar a pressão arterial e, se necessário,

considerar uma redução da dose de nimodipino.

Habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas

Pode haver comprometimento da capacidade de dirigir veículos ou de operar máquinas em razão da

possível ocorrência de tontura.

8. USO em IDOSOS, em CRIANÇAS e em OUTROS GRUPOS DE RISCO

Idosos

Recomendações especiais para a indicação em comprometimento cerebral em idosos.

Recomenda-se muita cautela com pacientes idosos com enfermidades múltiplas com insuficiência

renal grave (depuração < 20 ml/min) ou naqueles com insuficiência cardíaca grave, considerandose

cuidadosamente a necessidade do uso de nimodipino e o posterior acompanhamento regular.

Crianças e adolescentes

A experiência clínica referente ao uso de nimodipino em crianças e adolescentes é insuficiente;

portanto, não se recomenda o seu uso nessa faixa etária.

Gravidez

Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Portanto, havendo a

necessidade de administrar nimodipino durante a gravidez, os benefícios e riscos potenciais

deverão ser considerados cuidadosamente, levando-se em conta a gravidade do quadro clínico.

Lactação

O nimodipino e seus metabólitos foram encontrados no leite humano em concentrações

correspondentes às concentrações plasmáticas maternas. Assim, recomenda-se as lactantes não

amamentar seus bebês durante o tratamento com o medicamento.

Fertilização in vitro

Houve casos individuais de fertilização in vitro em que se associaram antagonistas de cálcio com

alterações bioquímicas reversíveis na seção da cabeça do espermatozóide, que poderão

prejudicar a função do esperma.

9. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Drogas que afetam nimodipino:

O nimodipino é metabolizado por meio do sistema citocromo P450 3A4 localizado tanto na mucosa

intestinal como no fígado; portanto, fármacos que inibam ou induzam esse sistema enzimático

podem alterar a primeira passagem ou a depuração de nimodipino.

O grau e a duração das interações deve ser levada em conta na administração de nimodipino com

os seguintes fármacos:

rifampicina

Experiências relatadas com outros antagonistas de cálcio levam a crer que a rifampicina deva

acelerar por indução enzimática o metabolismo de nimodipino. Portanto, a administração

concomitante de rifampicina pode reduzir a eficácia de nimodipino.

Portanto, a administração de nimodipino em combinação com rifampicina é contra-indicada (vide

“Contra-indicações”).

Antiepilépticos que induzem o sistema citocromo P450 3A4, tais como fenobarbital, fenitoína

ou carbamazepina

A administração crônica anterior dos antiepilépticos fenobarbital, fenitoína ou carbamazepina reduz

acentuadamente a biodisponibilidade do nimodipino administrado oralmente. Portanto é contraindicado

o uso concomitante de nimodipino comprimidos com esses antiepilépticos (vide “contraindicações”).

Na co-administração com os seguintes inibidores do sistema citocromo P450 3A4 deve-se

monitorar a pressão arterial e, se necessário, considerar uma adaptação da dose de nimodipino

(vide “Posologia” e “Modo de usar”).

antibióticos macrolídeos (p. ex. eritromicina)

Não se realizaram estudos de interação entre nimodipino e antibióticos macrolídeos. Sabe-se que

certos antibióticos macrolídeos inibem o sistema citocromo P450 3A4, de modo que, neste estágio,

o potencial para interação medicamentosa não pode ser excluído. Portanto, os antibióticos

macrolídeos não devem ser administrados em combinação com nimodipino (vide “Advertências e

precauções”).

A azitromicina, embora estruturalmente relacionada com a classe dos antibióticos macrolídeos, não

inibe o CYP3A4.

inibidores da protease anti-HIV (p. ex. ritonavir)

Não se realizaram estudos formais para investigar a possível interação entre nimodipino e os

inibidores da protease anti-HIV. Consta que os fármacos dessa classe sejam potentes inibidores

do sistema citocromo P450 3A4. Portanto não se pode excluir a possibilidade de uma elevação

acentuada e clinicamente relevante das concentrações plasmáticas de nimodipino com esses

inibidores da protease (vide “Advertências e precauções”).

antimicóticos azólicos (p. ex. cetoconazol)

Não se realizaram estudos para investigar o potencial de interação medicamentosa entre

nimodipino e cetoconazol. Sabe-se que os antimicóticos azólicos inibem o sistema citocromo P450

3A4 e existem relatos de várias interações com outros antagonistas do cálcio diidropiridínicos.

Portanto, na administração concomitante com nimodipino oral, não se pode excluir uma elevação

substancial da biodisponibilidade sistêmica de nimodipino

em razão de decréscimo do metabolismo de primeira passagem (vide “Advertências e

precauções”).

nefazodona

Não se realizaram estudos para investigar a possível interação entre nimodipino e nefazodona.

Este antidepressivo consta ser um potente inibidor do citocromo P450 3A4. Portanto, as

possibilidades de elevação das concentrações plasmáticas de nimodipino na co-administração com

nefazodona não podem ser excluídas (vide “Advertências e precauções”).

fluoxetina

Houve um aumento de cerca de 50% da concentração plasmática do nimodipino quando

administrado concomitantemente com fluoxetina. Houve redução acentuada da fluoxetina,

enquanto o seu metabólito ativo, a norfluoxetina, não foi afetado (vide “Advertência e precauções”).

quinupristina/dalfopristina

Tendo em vista as experiências com o antagonista de cálcio nifedipino, a co-administração de

quinupristina/dalfopristina pode causar elevações das concentrações plasmáticas de nimodipino

(vide “Advertências e precauções”).

cimetidina

A administração simultânea com o antagonista H2 cimetidina pode aumentar a concentração

plasmática de nimodipino (vide “Advertências e precauções”).

ácido valpróico

A administração simultânea com o antiepiléptico ácido valpróico pode aumentar a concentração

plasmática de nimodipino (vide “Advertências e precauções”).

nortriptilina

A administração concomitante de nortriptilina e nimodipino causou uma leve redução deste, sem

afetar a concentração plasmática de nortriptilina.

Efeitos de nimodipino sobre outros fármacos:

Medicamentos anti-hipertensivos:

Nimodipino pode aumentar o efeito hipotensor de anti-hipertensivos administrados

concomitantemente, tais como:

- diuréticos

- β-bloqueadores

- inibidores da ECA

- antagonistas A1

- outros antagonistas de cálcio

- bloqueadores α-adrenérgicos

- inibidores de PDE5

- α-metildopa

Todavia, se alguma combinação desse tipo for inevitável, o paciente deverá ser monitorado com

particular atenção.

zidovudina

A administração simultânea do anti-HIV zidovudina i.v. e de nimodipino i.v. em macacos resultou

em significativo aumento da AUC da zidovudina, enquanto o volume de distribuição e a depuração

foram significativamente reduzidos.

suco de toronja (grapefruit)

O suco de toronja (grapefruit) inibe o sistema citocromo P450 3A4. A administração de antagonista

de cálcio diidropiridínico junto com suco de toranja eleva as concentrações plasmáticas de

nimodipino por reduzir o metabolismo de primeira passagem ou a sua depuração. Em

conseqüência, o efeito anti-hipertensivo pode aumentar.

Após a ingestão de suco de toranja, esse efeito poderá permanecer por pelo menos 4 dias após a

última ingestão do suco de toranja.

Portanto, deve-se evitar a ingestão de toranja ou suco de toranja durante o tratamento com

nimodipino.

10. REAÇÕES ADVERSAS

Seguem abaixo as reações adversas ao medicamento baseadas em estudos clínicos com

nimodipino na indicação para profilaxia e tratamento das deficiências neurológicas

isquêmicas causadas por vasoespasmo cerebral subseqüente à hemorragia subaracnóidea

(HSAa), classificadas por categoria de freqüência CIOMS III (estudos placebo-controlados:

nimodipino N = 703, placebo N = 692; estudos não controlados: nimodipino N = 2496;

posição de 31/08/2005).

Alterações do sangue e do sistema linfático: trombocitopenia é incomum.

Alterações do sistema imunológico: reações agudas de hipersensibilidade incluem reações

alérgicas leves a moderadas de ocorrência incomum; sintomas clínicos associados relativos à pele

(erupção cutânea incomum).

Alterações do sistema nervoso: sintomas vasculares cerebrais inespecíficos incluem ocorrência

incomum de cefaléia.

Distúrbios cardíacos: arritmias cardíacas inespecíficas: taquicardia é incomum; bradicardia é rara.

Distúrbios vasculares: sintomas cardiovasculares inespecíficos, tais como hipotensão e

vasodilatação, incomuns.

Distúrbios gastrintestinais: os sintomas gastrintestinais e abdominais inespecíficos incluem

ocorrência incomum de náusea; há raros relatos de íleo.

Alterações hepatobiliares: as reações hepáticas incluem raras ocorrências de elevação transitória

das enzimas hepáticas (incl. elevação de transaminases, fosfatase-alcalina e gama-GT).

Seguem abaixo as reações adversas ao medicamento baseadas em estudos clínicos com

nimodipino na indicação para tratamento das alterações da função cerebral em idosos

(AFCI), classificadas por categoria de freqüência CIOMS III (estudos placebo-controlados:

nimodipino N = 1.594; placebo N = 1.558; estudos não controlados: nimodipino N = 8.049;

posição de 20/10/2005) e relatos pós-comercialização (posição de 10/2005).

Alterações do sistema imunológico: reações agudas de hipersensibilidade incluem reações

alérgicas leves a moderadas de ocorrência incomum; sintomas clínicos associados relativos à pele

(erupção cutânea incomum).

Alterações do sistema nervoso: os sintomas cerebrovasculares inespecíficos incluem ocorrência

incomum de cefaléia e vertigem; sintomas neurológicos inespecíficos incluem ocorrência incomum

de tontura, hipercinesia e tremor.

Distúrbios cardíacos: arritmias cardíacas inespecíficas são incomuns e incluem palpitação e

taquicardia.

Distúrbios vasculares: os sintomas cardiovasculares inespecíficos incluem ocorrência comum de

hipotensão e vasodilatação e ocorrência incomum de síncope e edema.

Distúrbios gastrintestinais: os sintomas gastrintestinais inespecíficos incluem ocorrência incomum

de constipação, diarréia e flatulência.

11. SUPERDOSE

Sintomas da intoxicação:

Nos casos de intoxicação aguda, pode-se esperar queda acentuada da pressão arterial,

acompanhada de taquicardia ou de bradicardia, desconforto gastrintestinal e náuseas.

Tratamento da intoxicação:

O tratamento com nimodipino deve ser descontinuado imediatamente. Adotar medidas de suporte,

de acordo com os sintomas apresentados.

Recomenda-se lavagem gástrica imediata, acrescida de carvão como medida de emergência. Para

tratamento da hipotensão arterial, administrar dopamina ou noradrenalina i.v..Como não existe

antídoto específico o tratamento subseqüente dos demais efeitos secundários dependerá dos

sintomas mais evidentes.

12. ARMAZENAGEM

Os comprimidos de nimodipino devem ser mantidos na embalagem original, à temperatura

ambiente (15° - 30°C).

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Lote, datas de fabricação e validade: vide cartucho